Millipore Sigma Vibrant Logo

420099 JAK Inhibitor I - CAS 457081-03-7 - Calbiochem

JAK Inhibitor I, CAS 457081-03-7, is a potent, reversible, cell-permeable, and ATP-competitive inhibitor of JAK 1 (IC₅₀ = 15 nM), JAK2 (IC₅₀ = 1 nM), JAK3 (Ki = 5 nM) and Tyk2 (IC₅₀ = 1 nM).

JAK Inhibitor I - CAS 457081-03-7 - Calbiochem : FDS (Fiches de données de sécurité), certificats d’analyse (CoA) et de qualité (CoQ), dossiers, brochures et autres documents disponibles.

Synonymes: 2-(1,1-Dimethylethyl)-9-fluoro-3,6-dihydro-7H-benz[h]-imidaz[4,5-f]isoquinolin-7-one, Pyridone 6, P6, DBI, JAK1 Inhibitor I, JAK2 Inhibitor I, JAK3 Inhibitor X

Primary Target: murine JAK1
View Products on Sigmaaldrich.com
420099
Voir les Prix & la Disponibilité

Aperçu

Replacement Information

Tableau de caractéristiques principal

CAS #Empirical Formula
457081-03-7C₁₈H₁₆FN₃O

Prix & Disponibilité

Référence DisponibilitéConditionnement Qté Prix Quantité
420099-1MG
Récupération des données relatives à la disponibilité...
—
Exécution et livraison retardées Exécution et livraison retardées
En stock 
Interrompu(e)
Disponible en quantités limitées
Disponibilité à confirmer
    Pour le restant : Nous vous tiendrons informé
      Pour le restant : Nous vous tiendrons informé
      Nous vous tiendrons informé
      Contacter le Service Clients
      Contact Customer Service

      		 Ampoule plast. 1 mg
      Prix en cours de récupération
      Le prix n'a pas pu être récupéré
      La quantité minimale doit être un multiple de
      Maximum Quantity is
      À la validation de la commande Plus d'informations
      Vous avez sauvegardé ()
       
      —
      Demander le prix
      		 —
      420099-500UG
      Récupération des données relatives à la disponibilité...
      —
      Exécution et livraison retardées Exécution et livraison retardées
      En stock 
      Interrompu(e)
      Disponible en quantités limitées
      Disponibilité à confirmer
        Pour le restant : Nous vous tiendrons informé
          Pour le restant : Nous vous tiendrons informé
          Nous vous tiendrons informé
          Contacter le Service Clients
          Contact Customer Service

          		 Ampoule plast. 500 μg
          Prix en cours de récupération
          Le prix n'a pas pu être récupéré
          La quantité minimale doit être un multiple de
          Maximum Quantity is
          À la validation de la commande Plus d'informations
          Vous avez sauvegardé ()
           
          —
          Demander le prix
          		 —
          Description
          OverviewA potent, reversible, cell-permeable, and ATP-competitive inhibitor of Janus protein tyrosine kinases (JAKs). Displays potent inhibitory activity against JAK1 (IC50 = 15 nM for murine JAK1), JAK2 (IC50 = 1 nM), JAK3 (Ki = 5 nM), and Tyk2 (IC50 = 1 nM). Inhibits other kinases at much higher concentrations. Shown to inhibit IL2- and IL4-dependent proliferation of CTLL cells and block the phosphorylation of STAT5; and further induce growth inhibition of multiple myeloma cells expressing activated JAKs and STAT3, unlike AG 490 (Cat. No. 658401). A 10 mM (500 µg/162 µl) solution of JAK Inhibitor I (Cat. No. 420097) in DMSO is also available.
          Catalogue Number420099
          Brand Family Calbiochem®
          Synonyms2-(1,1-Dimethylethyl)-9-fluoro-3,6-dihydro-7H-benz[h]-imidaz[4,5-f]isoquinolin-7-one, Pyridone 6, P6, DBI, JAK1 Inhibitor I, JAK2 Inhibitor I, JAK3 Inhibitor X
          References
          ReferencesPedranzini, L., et al. 2006. Cancer Res. 66, 9714.
          Lucet, I.S., et al. 2005. Blood 107, 176.
          Thompson, J.E., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem. Lett. 12, 1219.
          Product Information
          CAS number457081-03-7
          ATP CompetitiveY
          FormOff-white solid
          Hill FormulaC₁₈H₁₆FN₃O
          Chemical formulaC₁₈H₁₆FN₃O
          HS Code2933 79 90
          ReversibleY
          Structure formula ImageStructure formula Image
          Quality SegmentMQ100
          Applications
          Biological Information
          Primary Targetmurine JAK1
          Primary Target IC<sub>50</sub>15 nM against murine JAK1; 1 nM against JAK2; 1 nM against Tyk2
          Primary Target K<sub>i</sub>5 nM against JAK3
          Purity≥98% by HPLC
          Physicochemical Information
          Cell permeableY
          Dimensions
          Materials Information
          Toxicological Information
          Safety Information according to GHS
          Safety Information
          Product Usage Statements
          Storage and Shipping Information
          Ship Code Ambient Temperature Only
          Toxicity Standard Handling
          Storage -20°C
          Protect from Light Protect from light
          Do not freeze Ok to freeze
          Special InstructionsFollowing reconstitution aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
          Packaging Information
          Packaged under inert gas Packaged under inert gas
          Transport Information
          Supplemental Information
          Specifications
          Global Trade ITEM Number
          Référence GTIN
          420099-1MG 04055977187878
          420099-500UG 04055977187885

          Documentation

          JAK Inhibitor I - CAS 457081-03-7 - Calbiochem FDS

          Titre

          Fiche de données de sécurité des matériaux (FDS) 

          JAK Inhibitor I - CAS 457081-03-7 - Calbiochem Certificats d'analyse

          TitreNuméro de lot
          420099

          Références bibliographiques

          Aperçu de la référence bibliographique
          Pedranzini, L., et al. 2006. Cancer Res. 66, 9714.
          Lucet, I.S., et al. 2005. Blood 107, 176.
          Thompson, J.E., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem. Lett. 12, 1219.

          Brochure

          Titre
          An Introduction to Inhibitors and Their Biological Applications - 1st Edition
          Pathways and Biomarkers of JAK/STAT Signaling

          Informations techniques

          Titre
          JAK/STAT Signaling Research Focus

          Fiche technique

          Titre
          Reprogramming Cell Fate and Function Novel Strategies for iPSC Generation, Characterization, and Differentiation

          Citations

          Titre
        • Phuong Thi Nguyen Sarkis, et al. (2006) STAT1-independent cell type-specific regulation of antiviral APOBEC3G by IFN-α. Journal of Immunology 177, 4530-4540.
          		•
          Fiche technique

          Note that this data sheet is not lot-specific and is representative of the current specifications for this product. Please consult the vial label and the certificate of analysis for information on specific lots. Also note that shipping conditions may differ from storage conditions.

          Revision12-January-2010 RFH
          Synonyms2-(1,1-Dimethylethyl)-9-fluoro-3,6-dihydro-7H-benz[h]-imidaz[4,5-f]isoquinolin-7-one, Pyridone 6, P6, DBI, JAK1 Inhibitor I, JAK2 Inhibitor I, JAK3 Inhibitor X
          DescriptionA potent, cell-permeable, reversible, and ATP-competitive inhibitor of Janus protein tyrosine kinases (JAKs). Displays potent inhibitory activity against JAK1 (IC50 = 15 nM for murine JAK1), JAK2 (IC50 = 1 nM), JAK3 (Ki = 5 nM), and Tyk2 (IC50 = 1 nM). Inhibits other kinases at much higher concentrations. Shown to inhibit IL2- and IL4-dependent proliferation of CTLL cells and block the phosphorylation of STAT5, and further induce growth inhibition of multiple myeloma cells expressing activated JAKs and STAT3, unlike AG 490 (Cat. No. 658401).
          FormOff-white solid
          Intert gas (Yes/No) Packaged under inert gas
          CAS number457081-03-7
          Chemical formulaC₁₈H₁₆FN₃O
          Structure formulaStructure formula
          Purity≥98% by HPLC
          SolubilityDMSO (5 mg/ml)
          Storage Protect from light
          -20°C
          Do Not Freeze Ok to freeze
          Special InstructionsFollowing reconstitution aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.
          Toxicity Standard Handling
          ReferencesPedranzini, L., et al. 2006. Cancer Res. 66, 9714.
          Lucet, I.S., et al. 2005. Blood 107, 176.
          Thompson, J.E., et al. 2002. Bioorg. Med. Chem. Lett. 12, 1219.
          Citation
        • Phuong Thi Nguyen Sarkis, et al. (2006) STAT1-independent cell type-specific regulation of antiviral APOBEC3G by IFN-α. Journal of Immunology 177, 4530-4540.
          		•