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A6191

Antipain dihydrochloride

Name: Antipain dihydrochloride
Brand: SIGMA

lyophilized powder

別名:

N-(Nα-カルボニル-Arg-Val-Arg-アル)-Phe

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:

C₂₇H₄₄N₁₀O₆ · 2 HCl

CAS番号:

37682-72-7

分子量:

677.62

UNSPSC Code:

12352202

PubChem Substance ID:

24891067

NACRES:

NA.77

MDL number:

MFCD00135957

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特性

製品名

アンチパイン二塩酸塩微生物由来, protease inhibitor

biological source

Streptomyces sp.

Quality Level

300

form

lyophilized powder

potency

1.4 μM K_i

solubility

H₂O: 50 mg/mL, 1-butanol: soluble, 1-propanol: soluble, DMSO: soluble, ethanol: soluble, methanol: soluble

mode of action

enzyme | inhibits

storage temp.

−20°C

SMILES string

Cl[H].Cl[H].[H]C(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)NC(Cc1ccccc1)C(O)=O)C(C)C

InChI

1S/C27H44N10O6.2ClH/c1-16(2)21(23(40)34-18(15-38)10-6-12-32-25(28)29)37-22(39)19(11-7-13-33-26(30)31)35-27(43)36-20(24(41)42)14-17-8-4-3-5-9-17;;/h3-5,8-9,15-16,18-21H,6-7,10-14H2,1-2H3,(H,34,40)(H,37,39)(H,41,42)(H4,28,29,32)(H4,30,31,33)(H2,35,36,43);2*1H/t18?,19-,20?,21-;;/m0../s1

InChI key

YAHXZYICKJUJEO-BXLPLHKWSA-N

詳細

General description

化学構造：ペプチド

Application

微生物由来のアンチパイン二塩酸塩は、ウェスタンブロッティングにおいて脂肪細胞タンパク質の調製に使用されており、またゲルシフト分析で核抽出物の単離に用いるプロテアーゼ阻害剤カクテルに使用されています。

50%阻害を示す濃度(μg/mL):
パパイン、0.16
トリプシン、0.26
カテプシンA、1.19
カテプシンB、0.59
カテプシンD、125
プラスミン、>93
キモトリプシンおよびペプシン、>250
K_i = 1.4 μMでカルパインIを阻害することも報告されています(ブタ)。

Biochem/physiol Actions

また、アンチパイン二塩酸塩は、パパインおよびカテプシンBの作用を阻害します。

セリン/システインプロテアーゼ、および一部のトリプシン様セリンプロテアーゼの可逆的インヒビターです。この作用はロイペプチンに類似していますが、このプラスミン阻害作用は低く、カテプシンAの阻害はロイペプチンで認められている活性より高いものです。アンチパインの慢性的投与により、化学的に誘導されるBALB/c-/3T3細胞の形質転換の頻度を減少させることができます。

非選択的セリンおよびシステインプロテアーゼ阻害剤。

Preparation Note

水に50 mg/mLで溶解したとき、透明～わずかに濁った黄色の溶液となります。メタノール、水、およびDMSOに可溶、エタノール、ブタノール、およびプロパノールにはわずかに可溶、ベンゼン、ヘキサン、およびクロロホルムには不溶であると報告されています。⁸ 水またはバッファーに溶解したストック溶液は-20°Cで約1ヶ月間安定です。

末端のアルデヒド基が酸化やラセミ化する可能性がありますので、希釈後の溶液は氷上で保存し、当日中に使用してください。

水またはバッファーに溶解したストック溶液は4°Cで1週間、-20°Cで1ヶ月間安定です。