Hirudin

ヒルジンは、65アミノ酸残基からなる7 kDaの酸性タンパク質で、等電点は3.5～4.0です。ヒルジンはグリコシル化せず、トリプトファン、アルギニン、メチオニン残基がありません。pH 2～12かつ温度最高80°Cで、化学的に安定です。

抗凝固薬であるヒルジンは、可溶性および血餅結合トロンビンのいずれについても、最も強力な天然インヒビターです。ヒルジンは、トロンビンと高親和性の1:1複合体を形成し、このタンパク質分解酵素の部位とエキソサイトI(フィブリノーゲンとPAR認識部位)の両方を塞ぎます。ヒルジンは、血栓の成長や血小板の活性化を遮断し、その特異的な作用の様態と副作用がないことから、臨床的に好ましい(ヘパリンやクエン酸塩を凌ぐ)抗凝固薬であると示唆されています。ヒルジンはヒトの血流で代謝されず、腎臓の濾過により未変化体のまま排出されます。

The anticoagulant, hirudin, is the most potent natural inhibitor of both soluble and clot-bound thrombin. It binds thrombin with high affinity, covering more than 20% of its surface area and occluding both the active site and exosite I (fibrinogen and PAR recognition site). Hirudin blocks thrombus growth and platelet activation. It is not metabolized in the bloodstream of humans and is eliminated unchanged via kidney filtration.

タンパク量はLowry法で測定

1ユニット(ATU)は、NIHのThrombin Reference Standardとの直接比較によると、37°Cで1 NIHユニットのトロンビンを中和する量です。