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Merck

A1153

Aprotinin

3-8 TIU/mg solid, lyophilized powder

別名:

BPTI, ウシ脾臓由来トリプシン阻害剤, トラシルオール, トリプシンインヒビター(塩基性)

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C284H432N84O79S7
CAS番号:
分子量:
6511.44
UNSPSC Code:
12352202
NACRES:
NA.77
EC Number:
232-994-9
MDL number:
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製品名

アプロチニン ウシ肺由来, lyophilized powder, 3-8 TIU/mg solid

SMILES string

S1SCC2NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C5NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C9N(CCC9)C(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C%11N(CCC%11)C(=O

InChI

1S/C284H432N84O79S7/c1-21-144(9)222-271(439)337-174(68-46-105-309-282(300)301)239(407)340-187(120-160-77-85-164(374)86-78-160)251(419)341-185(116-156-55-29-24-30-56-156)250(418)342-188(121-161-79-87-165(375)88-80-161)252(420)346-191(123-208(291)378)246(41

InChI key

ZPNFWUPYTFPOJU-UHFFFAOYSA-N

biological source

bovine lung

form

lyophilized powder

specific activity

3-8 TIU/mg solid

mol wt

~6,500

solubility

H2O: ≥5 mg/mL

UniProt accession no.

storage temp.

2-8°C

Quality Level

Gene Information

cow ... PTI(404172)

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Application

アプロチニンは、トリプシンの阻害剤として主に使用されます。
ウシ肺由来のアプロチニンは以下の用途に使用されています:
  • 心臓微小血管内皮細胞(CMEC)(4)および乳腺上皮細胞を均質化するための放射性免疫沈降アッセイバッファー(RIPA)のプロテアーゼ阻害剤として
  • 線維芽細胞の血管新生アッセイ
  • 唾液上澄みのプロテオミクス安定化に使用。

Biochem/physiol Actions

アプロチニンは、トリプシン、プラスミン、キモトリプシン、トロンビンなどのプロテアーゼを阻害します。キニノーゲンからのブラジキニン合成を阻害します。手術中の失血の治療に有用です。
アプロチニンは競合的セリンプロテアーゼ阻害剤で、酵素と安定な複合体を形成し活性部位をブロックします。この結合は可逆的で、ほとんどのアプロチニン‐プロテアーゼ複合体は pH が 10 を超えるか、または 3 を下回るような極端な pH レベルでは解離します。アプロチニンは、構造的には、58 アミノ酸からなるウシ肺由来のグロブリン様タンパク質モノマーであり、単一のポリペプチド鎖中の 3 つのジスルフィド結合によって架橋されています。

General description

ウシ肺由来のアプロチニンは、球状のポリペプチドモノマーで、分子量は6.5 kDaです。アプロチニンは、非特異的セリンプロテアーゼ阻害剤として使用されることが多く、逆平行βシート、N末端310ヘリックス、C末端およびαヘリックスを含んでいます。 アミノ酸13~18からのアプロチニン残基は、セリンプロテーゼとの結合に必須です。

Other Notes

1 トリプシン阻害剤ユニット(TIU)は、2 トリプシン単位の活性を 50%減少させ、1 トリプシン単位は、pH 7.8 および 25°Cにおいて、1 分間で 1 μ モルの N-α-ベンゾイル-DL-アルギニンp-ニトロアニリドを加水分解します。他にも一般的に使用される単位として、KIU があります。1 TIU = 1,300 KIU で換算します。

Preparation Note

本製品は、3~8 TIU/mg固体粉末の活性を持った凍結乾燥粉末です。 アプロチニンは、水(> 10 mg/mL)やイオン強度の低いバッファーに自由に溶解します。 希釈溶液は濃い溶液よりも不安定になる傾向があり、また溶液の安定性はpHにも依存します。 アプロチニンは変性に対しても比較的安定です - サーモリシンだけが60~80°Cでアプロチニンを分解できることが分かっています。アプロチニンの滅菌は、0.2 μmのフィルター濾過によって可能です。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


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