SML1046

CHIR99021

Name: CHIR99021
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), powder, GSK-3 inhibitor

別名:

6-[[2-[[4-(2,4-ジクロロフェニル)-5-(5-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-2-ピリミジニル]アミノ]エチル]アミノ]-3-ピリジンカルボニトリル, CT99021

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:

C₂₂H₁₈Cl₂N₈

CAS番号:

252917-06-9

分子量:

465.34

UNSPSC Code:

12352200

PubChem Substance ID:

329825639

NACRES:

NA.77

MDL number:

MFCD11846251

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製品名

CHIR99021, ≥98% (HPLC)

SMILES string

ClC(C=C1Cl)=CC=C1C2=NC(NCCNC(N=C3)=CC=C3C#N)=NC=C2C4=NC(C)=CN4

InChI

1S/C22H18Cl2N8/c1-13-10-29-21(31-13)17-12-30-22(32-20(17)16-4-3-15(23)8-18(16)24)27-7-6-26-19-5-2-14(9-25)11-28-19/h2-5,8,10-12H,6-7H2,1H3,(H,26,28)(H,29,31)(H,27,30,32)

InChI key

AQGNHMOJWBZFQQ-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to light brown

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

storage temp.

−20°C

Quality Level

100

Application

CHIR99021は、ヒト多能性幹細胞由来心筋細胞（hPSC）の分化に対するその影響を調べるためにWntシグナル伝達アゴニストとして使用されています。

CHIR99021は、以下の目的で使用されています：

ヒト肺線維芽細胞をニューロンに変換するための小分子とのカクテルに
胚盤胞培養用のカリウム添加シンプレックス最適化培地（KSOM）の培地サプリメントとして
皮質形成におけるGSK-3の役割を調べるためのGSK-3の慢性阻害

Biochem/physiol Actions

CHIR99021は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ3の非常に強力な阻害剤です。

CHIR99021は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ3の非常に強力な阻害剤です（GSK3、GSK3αおよびGSK3βのIC₅₀値 = それぞれ10および6.7 nM）。 CDKに対する交差反応性はありません。CHIR99201は、ヒトおよびマウスの胚性幹細胞の自己再生を増強し、体細胞の幹細胞への再プログラミングを強化します。

General description

CHIR99021は、アミノピリミジン誘導体です。CHIR99021は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3（GSK-3）活性を阻害することによりマウスの胚性幹細胞（ESC）の自己再生能を促進し、β-カテニンおよびc-Myc機能の発現増加（上方制御）を増強します。CHIR99021は、トランスフォーミング増殖因子β（TGF-β）、Notchおよびマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達経路を調節することによってESCの自己再生を促進します。CHIR99021は、無翅／統合（wnt）シグナル伝達のアゴニストであり、サイクリンA発現を増加（上方制御）し、非小細胞肺癌（NSCLC）細胞株の細胞増殖を促進します。