X3004
XAV939
≥98% (HPLC), powder, tankyrase inhibitor
別名:
3,5,7,8-テトラヒドロ-2-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-4H-チオピラノ[4,3-d]ピリミジン-4-オン
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C14H11F3N2OS
CAS番号:
分子量:
312.31
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
製品名
XAV939, ≥98% (HPLC)
SMILES string
FC(F)(F)c1ccc(cc1)C2=NC3=C(CSCC3)C(=O)N2
InChI
1S/C14H11F3N2OS/c15-14(16,17)9-3-1-8(2-4-9)12-18-11-5-6-21-7-10(11)13(20)19-12/h1-4H,5-7H2,(H,18,19,20)
InChI key
KLGQSVMIPOVQAX-UHFFFAOYSA-N
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 5 mg/mL, clear
storage temp.
room temp
Quality Level
Application
XAV939 は下記の阻害に使用されます。
- 神経芽腫細胞株中のタンキラーゼ
- 髄芽腫細胞中のジフテリア毒素様 ADP-リボシルトランスフェラーゼ（ARTD）
- ヒト人工多能性幹細胞（hiPSC）中の Wnt シグナル伝達
Biochem/physiol Actions
XAV939 は細胞透過性のジヒドロチオピラノピリミジノールであり、結腸がん、肺がん、乳がんおよび肝臓がんに対する抗腫瘍作用を誘導します。XAV939 が酵素タンキラーゼの触媒性ポリ-ADP-リボースポリメラーゼ（PARP）ドメインに結合し、β-カテニンの分解が生じます。XAV939 は腫瘍細胞中で神経芽細胞腫が促進するアポトーシスにおいてもタンキラーゼを阻害します。
XAV939はタンキラーゼ阻害剤です(そのため、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害します)。
Features and Benefits
本化合物は、遺伝子調節研究用製品に記載されています。他の遺伝子調節製品を探す場合は、ここをクリックしてください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。
Other Notes
XAV939 は専門家により検討され、Chemical Probes Portal により推奨されています。詳細に関しては、Chemical Probes Portal のウェブサイトの XAV939 probe summary をご参照ください。
signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
XAV939-mediated ARTD activity inhibition in human MB cell lines
Renna C, et al.
Testing, 10(4), e0124149-e0124149 (2015)
Up-regulation of FGF1519 signaling promotes hepatocellular carcinoma in the background of fatty liver
Cui G, et al.
Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 37(1), 136-136 (2018)
Tankyrase inhibitors attenuate WNTbeta-catenin signaling and inhibit growth of hepatocellular carcinoma cells
Ma L, et al.
Testing, 6(28), 25390-25390 (2015)
Jing Sun et al.
Cancer medicine, 6(4), 834-844 (2017-03-24)
Golgi phosphoprotein 3 (GOLPH3), a newly recognized oncogene, is associated with tumor growth, metastasis, and poor prognosis in several types of cancer. However, its biological role and underlying mechanism in epithelial ovarian cancer (EOC) remain poorly understood. Here, we found
XAV939, a tankyrase 1 inhibitor, promotes cell apoptosis in neuroblastoma cell lines by inhibiting Wntbeta-catenin signaling pathway
Tian XH, et al.
Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 32(1), 100-100 (2013)
資料
We offer a variety of small molecule research tools, such as transcription factor modulators, inhibitors of chromatin modifying enzymes, and agonists/antagonists for target identification and validation in gene regulation research; a selection of these research tools is shown below.
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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