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Merck

658552

Tyrphostin AG 1478

≥98% (HPLC), epidermal growth factor receptor kinase inhibitor, solid

別名:

AG 1478, 4-(3-Chloroanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C16H14ClN3O2
CAS番号:
分子量:
315.75
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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製品名

AG 1478, A cell-permeable, reversible, ATP-competitive, highly potent and selective inhibitor of epidermal growth factor receptor kinase versus HER2-neu and platelet-derived growth factor receptor kinase.

SMILES string

Clc1cc(ccc1)Nc2ncnc3c2cc(c(c3)OC)OC

InChI

1S/C16H14ClN3O2/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20)

InChI key

GFNNBHLJANVSQV-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

pale yellow

solubility

DMSO: 5 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

−20°C

Quality Level

General description

A cell-permeable, reversible, ATP-competitive, highly potent and selective inhibitor of epidermal growth factor receptor kinase (IC50 = 3 nM) versus HER2-neu (IC50 >100 µM) and platelet-derived growth factor receptor kinase (IC50 >100 µM). Abolishes MAP kinase (ERK) activation induced by Angiotensin II (Cat. No. 05-23-0101). Also inhibits the activation of EGFR kinase and MAP kinase by 4-hydroxynonenal. Downregulates ARF1 activity and disperses Golgi structure. A 10 mM (1 mg/317 µl) solution of AG 1478 (Cat. No. 658548) in DMSO is also available.

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
Epidermal growth factor receptor kinase
Product competes with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: 3 nM against epidermal growth factor receptor kinase

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.
Further dilute with aqueous buffers just prior to use.

Other Notes

Pan, H., et al. 2008. J. Biol. Chem.283, In press.
Liu, W., et al. 1999. J. Cell Sci.112, 2409.
Eguchi, S., et al. 1998. J. Biol. Chem. 273, 8890.
Levitzki, A., and Gazit, A. 1995. Science267, 1782.
Fry, D.W., et al. 1994. Science265, 1093.
Osherov, N., and Levitski, A. 1994. Eur. J. Biochem.225, 1047.
Ward, W.H., et al. 1994. Biochem. Pharmacol.48, 659.

Legal Information

Sold under license of U.S. Patent 5,457,105 and European Patent 0,566,266.
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

658552-100MG: + 658552-VMG: + 658552-1.1ML: + 658552-5MG: + 658552-1GM:

jan


試験成績書(COA)

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グローバルトレードアイテム番号

カタログ番号GTIN
658552-5MGCN07790788052232

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