キモスタチン

キモスタチンは、A、B、およびCという3つの成分の混合物です。成分AはN-[((S)-1-カルボキシ-2-フェニルエチル)-カルバモイル]-α-[2-イミノヘキサヒドロ-4(S)-ピリミジル]-L-グリシル-L-ロイシル-フェニルアラニナールです。残りの2つの成分BとCは、L-ロイシル残基がそれぞれL-バリンとL-イソロイシンで置換されている点で異なります。

キモスタチンはα-、β-、γ-、およびδ-キモトリプシンの特異的阻害剤です。

キモスタチンはキモトリプシン、パパイン、キモトリプシン様セリンプロテイナーゼ、カテプシンA、B、C、B、H、Lといったリソソームシステインプロテイナーゼなど、多くのプロテアーゼの強力なインヒビターです。ヒト白血球エラスターゼに対しては弱い阻害性を示します。最終濃度100～200 μg/mL(10～100 μM)で効果があります。キモスタチンは植物抽出物用のプロテアーゼインヒビターカクテルの成分としてよく用いられています。

使用濃度：6～60 μg/ml（10～100 μM）
1 Uのキモトリプシンは、1.8 μgのキモスタチンにより元の活性の49%まで阻害されます。
薄層クロマトグラフィー：ブタノール／メタノール／H₂O = 4 / 1 / 2
標準溶液：氷酢酸またはDMSOに20 mg/mlまで溶解。水、メタノール、エタノールには難溶性。酢酸エチル、石油、エチルエーテル、ヘキサン、クロロホルム（CHCl₃）には不溶。
阻害剤は1%酢酸に高濃度で溶解し、キモトリプシンアッセイで一般的に使用されるリン酸バッファー（0.05 M、pH 7.0）で目的の濃度に調整することを推奨します。
注記： DMSO（ジメチルスルホキシド）は皮膚に浸透し、溶解したプロテアーゼ阻害剤を運びます。眼や皮膚などを守る適切な保護具を必ず装着してください。
保管条件（標準溶液）：-15～-25 °C
希釈液は分注して-15～-25 °Cで凍結保存する必要があり、約1ヵ月は安定です。繰り返し冷凍しないでください。微生物由来のプロテアーゼはペプチドを加水分解する可能性がありますので、微生物が増殖しないようにしてください。

C₃₁H₄₁N₇O₆

氷酢酸を用いた溶解性試験では10 mg/mLで透明な溶液が得られますが、通常無色のものが黄色になることもあります。DMSOにも溶解することが報告されています。水と短鎖アルコールにわずかに溶けますが、酢酸エチル、酢酸ブチル、エーテル、ヘキサンおよび石油エーテルには溶けません。DMSOでストック溶液(10 mM)を調製でき、これは-20°Cで数ヵ月安定しています。ストック溶液は0.1 M HClでも調製することができます。希釈液(10～100 μM)は末端アルデヒドが酸化するため、数時間しか安定していません。

性能試験済み

生命科学研究用。診断用には使用できません。