77170
ペプスタチンA
≥100,000 U/mg
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C34H63N5O9
CAS番号:
分子量:
685.89
UNSPSC Code:
12352202
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
EC Number:
247-600-0
Beilstein/REAXYS Number:
2201362
MDL number:
製品名
ペプスタチンA, ≥100,000 U/mg
InChI key
FAXGPCHRFPCXOO-LXTPJMTPSA-N
InChI
1S/C34H63N5O9/c1-17(2)12-23(37-33(47)31(21(9)10)39-34(48)30(20(7)8)38-27(42)14-19(5)6)25(40)15-28(43)35-22(11)32(46)36-24(13-18(3)4)26(41)16-29(44)45/h17-26,30-31,40-41H,12-16H2,1-11H3,(H,35,43)(H,36,46)(H,37,47)(H,38,42)(H,39,48)(H,44,45)/t22-,23-,24-,25-,26-,30-,31-/m0/s1
SMILES string
CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)C[C@H](O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CC(C)C)C(C)C)C(C)C)[C@@H](O)CC(O)=O
biological source
Streptomyces sp.
form
powder
specific activity
≥100,000 U/mg
mp
233 °C (dec.) (lit.)
solubility
ethanol: soluble 1 mg/mL
storage temp.
2-8°C
Quality Level
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Biochem/physiol Actions
ペプシンやレニン、カテプシンDおよび多数の微生物アスパラギン酸プロテアーゼを含む酸プロテアーゼの、強力なインヒビターです。有効濃度1 μM。約1日安定。
ペプスタチンAは酸プロテアーゼ(アスパルチルペプチダーゼ)のインヒビターです。ペプスタチンAは、例えばペプシンやレニン、カテプシンD、ウシキモシン、プロテアーゼB(Aspergillus niger)といったプロテアーゼと、1:1複合体を形成します。このインヒビターは非常に選択的で、チオールプロテアーゼや中性プロテアーゼ、またはセリンプロテアーゼを阻害しません。可溶化γ-セクレターゼおよびレトロウイルスプロテアーゼは、ペプスタチンAでも阻害されます。様々な試料由来のプロテアーゼの特性を明らかにするために使用されてきました。
Other Notes
1 Uは、ペプシンの活性を1 U(ヘモグロビン(製品番号51290)を基質に用い最終容量16 mLとしてpH 2.0、37°Cで1分間に280 nmの吸光度を0.001増加させる酵素量に相当)低下させるインヒビターの量に相当します。10,000吸光度-ユニットは1 Bergmeyer-ユニット(1ペプシン-ユニットをpH 2.0、37°Cで1分間に1 μmolのアセチル-L-フェニルアラニル-3,5-ジヨード-L-チロシンを加水分解する酵素量とした場合)に相当します。
強力な酸プロテア-ゼ(ペプシン, カテプシンD, レニン)インヒビタ-
Preparation Note
酢酸とメタノールとの混合液(10% (v/v)、メタノール:酢酸 = 9:1)に可溶であり、溶解性は1 mg/mLです。メタノールまたはDMSOに溶解する際に、酢酸の添加が必要になることがあります。エタノールへの溶解性は1～2 mg/mLですが、完全に溶解させるには加熱が必要になる場合があります。溶液は60°Cまで加熱してもペプチドが分解することはありません。
濃度1 mg/mLのストック溶液は4°Cで1週間は安定です。メタノールまたはDMSOに濃度1 mMで溶解した溶液は-20°Cで数ヶ月間安定です。溶液の黄色が濃くなっている場合は加水分解が起こっています。
使用濃度は1 μMで、室温で1日は安定です。
濃度1 mg/mLのストック溶液は4°Cで1週間は安定です。メタノールまたはDMSOに濃度1 mMで溶解した溶液は-20°Cで数ヶ月間安定です。溶液の黄色が濃くなっている場合は加水分解が起こっています。
使用濃度は1 μMで、室温で1日は安定です。
Application
Pepstatin A is suitable for use:
- in the inhibitor cocktail in fluorometric matrix metalloproteinase assay
- as a protease inhibitor during homogenization of tissue
- as a protease inhibitor during extraction of cells
- to determine the molar concentrations of cathepsin D by titration with pepstatin A
- in inhibiting cathepsin D
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 2
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
H. Umezawa
Methods in Enzymology, 45, 689-689 (1976)
J. Tang
Nature, 266, 119-119 (1977)
M Ferreras et al.
FEBS letters, 486(3), 247-251 (2000-12-20)
The angiogenesis inhibitor endostatin is a fragment of the NC1 domain of collagen XVIII. The generation of endostatin has been investigated only in murine hemangioendothelioma cell cultures and was ascribed to cathepsin L. Distinct endostatin-like fragments were detected in human
F G Giancotti et al.
The Journal of cell biology, 118(4), 951-959 (1992-08-01)
The alpha 6 beta 4 integrin is a receptor involved in the interaction of epithelial cells with basement membranes. This integrin is unique among the known integrins in that its beta 4 subunit has a large cytoplasmic domain. The function
Protease inhibitors produced by microorganisms.
H Umezawa
Acta biologica et medica Germanica, 36(11-12), 1899-1915 (1977-01-01)
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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