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Merck

A6730

Akt1/2キナーゼインヒビター

≥98% (HPLC), Akt1/2 kinase inhibitor, powder

別名:

1,3-ジヒドロ-1-(1-((4-(6-フェニル-1H-イミダゾ[4,5-g]キノキサリン-7-イル)フェニル)メチル)-4-ピペリジニル)-2H-ベンゾイミダゾール-2-オン トリフルオロアセタート塩 水和物, Akti-1/2 トリフルオロアセタート塩 水和物, AktインヒビターVIII トリフルオロアセタート塩 水和物

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C34H29N7O · xC2HF3O2 · yH2O
CAS番号:
616871-83-1
分子量:
551.64 (anhydrous free base basis)
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
24891133
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD08705407

主要文書

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製品名

Akt1/2キナーゼインヒビター, ≥98% (HPLC)

SMILES string

[H]O[H].OC(=O)C(F)(F)F.O=C1Nc2ccccc2N1C3CCN(CC3)Cc4ccc(cc4)-c5nc6cc7nc[nH]c7cc6nc5-c8ccccc8

InChI

1S/C34H29N7O.C2HF3O2.H2O/c42-34-39-26-8-4-5-9-31(26)41(34)25-14-16-40(17-15-25)20-22-10-12-24(13-11-22)33-32(23-6-2-1-3-7-23)37-29-18-27-28(36-21-35-27)19-30(29)38-33;3-2(4,5)1(6)7;/h1-13,18-19,21,25H,14-17,20H2,(H,35,36)(H,39,42);(H,6,7);1H2

InChI key

CRRPFKCJZALCLQ-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

yellow

solubility

DMSO: ≥10 mg/mL

originator

Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Application

Aktは細胞増殖のシグナル伝達経路、アポトーシス、血管新生、および糖尿病における役割を担っています。Akt1およびAkt2の両キナーゼの阻害剤は、腫瘍細胞の特定のアポトーシス刺激への感化を可能にし、in vivoにおけるAktリン酸化を阻害します。Akt1キナーゼ活性および、造血細胞におけるin vivoでの細胞外シグナル因子による活性調節は、AKT1の活性化がキナーゼの細胞質から膜への細胞内転移に関与していることを示唆しています。

Biochem/physiol Actions

Akt1/2キナ-ゼインヒビタ-であり、アイソザイム選択性があります。in vitroのキナ-ゼアッセイにおいて、Akt1/2キナ-ゼインヒビタ-のAkt1, Akt2, Akt3に対する IC50 値は、それぞれ 58 nM, 210 nM, 2.12 mMです。阻害効果はプレクストリンホモロジ-(PH)ドメイン依存性であると考えられており、このAkt1/2キナ-ゼインヒビタ-は、PHドメインをもたないAkt類に対する効果はなく、その他近縁のAGCファミリ-キナ-ゼ, PKA, PKCやSGKでも 50μMに達します。
Akt1/2キナ-ゼインヒビタ-です。アイソザイム選択的であり、Akt1に優先的に作用します。

Features and Benefits

この化合物は、Merck & Co., Inc.（ニュージャージー州ケニルワース）が開発しました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品/医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。
本化合物は、キナーゼおよびホスファターゼ生物学研究用製品として提供しています。他のキナーゼおよびホスファターゼ生物学研究用製品を閲覧するには、ここをクリックしてください。他の研究領域用の生理活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご覧ください。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
086M4605V
123M4605V
041M4630V
059K46041
038K46102

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