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Merck

B6292

GF 109203X 塩酸塩

≥95%

別名:

3-[1-(ジメチルアミノプロピル)インドール-3-イル]-4-(インドール-3-イル)マレイミド 塩酸塩, ビスインドリルマレイミドI 塩酸塩

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C25H24N4O2 · HCl
CAS番号:
分子量:
448.94
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
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製品名

GF 109203X 塩酸塩, ≥95%

InChI

1S/C25H24N4O2.ClH/c1-28(2)12-7-13-29-15-19(17-9-4-6-11-21(17)29)23-22(24(30)27-25(23)31)18-14-26-20-10-5-3-8-16(18)20;/h3-6,8-11,14-15,26H,7,12-13H2,1-2H3,(H,27,30,31);1H

SMILES string

Cl.CN(C)CCCn1cc(C2=C(C(=O)NC2=O)c3c[nH]c4ccccc34)c5ccccc15

InChI key

XRAMWNCMYJHGGH-UHFFFAOYSA-N

biological source

synthetic (organic)

assay

≥95%

form

solid

solubility

methanol: 10 mg/mL, clear, orange to red

storage temp.

2-8°C

Quality Level

Application

GF 109203X塩酸塩は、ヒト神経芽細胞腫生成kelly細胞において、タンパク質キナーゼCを阻害するよう使用されています。

Biochem/physiol Actions

PKCインヒビタ-で、GSK-3の強力なインヒビタ-。

General description

GF 109203Xは、コラーゲン誘発アデノシンおよび3リン酸塩(ATP)分泌を防ぎます。コラーゲンとα-トロンビン誘発血小板凝集も阻害します。 グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3 (GSK-3)の阻害因子として機能します。 GF 109203Xは、抗炎症剤としても機能します。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


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Anti-inflammatory properties of the protein kinase C inhibitor, 3-[1-[3-(dimethylamino) propyl]-1H-indol-3-yl]-4 (1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2, 5-dione monohydrochloride (GF109203X) in the PMA-mouse ear edema model
Kuchera S, et al.
Agents and Actions, 39(1), C169-C173 (1993)
The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C
Toullec D1, et al.
The Journal of Biological Chemistry, 266(24), 15771-15781 (1991)
Phorbol-ester mediated suppression of hASH1 synthesis: multiple ways to keep the level down
Benko E, et al.
Frontiers in Molecular Neuroscience, 4(1), 1-1 (2011)
The protein kinase C inhibitors bisindolylmaleimide I (GF 109203x) and IX (Ro 31-8220) are potent inhibitors of glycogen synthase kinase-3 activity
Hers I, et al.
Febs Letters, 460(3), 433-436 (1999)
D Toullec et al.
The Journal of biological chemistry, 266(24), 15771-15781 (1991-08-25)
Staurosporine is the most potent inhibitor of protein kinase C (PKC) described in the literature with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 10 nM. Nevertheless, this natural product is poorly selective when assayed against other protein kinases. In order to

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