D1692
GW4869 水和物
≥90% (NMR), powder, N-SMase inhibitor
別名:
N,N’-ビス[4-（4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル）フェニル]-3,3’-pフェニレン-ビス-アクリルアミド 二塩酸塩 水和物
製品名
GW4869 水和物, ≥90% (NMR)
SMILES string
Cl.Cl.O=C(Nc1ccc(cc1)C2=NCCN2)\C=C/c3ccc(\C=C/C(=O)Nc4ccc(cc4)C5=NCCN5)cc3
InChI
1S/C30H28N6O2.2ClH/c37-27(35-25-11-7-23(8-12-25)29-31-17-18-32-29)15-5-21-1-2-22(4-3-21)6-16-28(38)36-26-13-9-24(10-14-26)30-33-19-20-34-30;;/h1-16H,17-20H2,(H,31,32)(H,33,34)(H,35,37)(H,36,38);2*1H/b15-5-,16-6-;;
InChI key
NSFKAZDTKIKLKT-LOLTXFFGSA-N
assay
≥90% (NMR)
form
powder
storage condition
desiccated
protect from light
color
light yellow to yellow
mp
>300 °C
solubility
DMSO: 0.2 mg/mL
originator
GlaxoSmithKline
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Application
GW4869は次の用途で使用されています：
- 中性スフィンゴミエリナーゼおよびエクソソームの生合成のインヒビターとして
- 肝癌HCCLM3細胞に対する三酸化ヒ素（ATO）処理がセラミド産生に及ぼす作用を分析するため
- ラットの神経成長因子（NGF）誘導熱過敏症に対するp75ニューロトロフィン受容体（p75NTR）およびトロポミオシン受容体キナーゼA（TrkA）-結合経路の寄与を評価するため
Biochem/physiol Actions
N-SMア-ゼ(中性スフィンゴミエリナ-ゼ)に対する強力かつ特異的な非競合性インヒビタ-であり、細胞透過性を有しています。
Features and Benefits
この化合物は、GlaxoSmithKlineが開発しました。他の製薬開発化合物および承認医薬品/医薬品候補のリストを閲覧するには、ここをクリックしてください。
General description
GW4869は一般に使用される製剤で、エキソソーム生成を阻害します。GW4869は多胞体（MVB）のセラミド媒介内出芽およびMVBからの成熟エキソソームの放出をブロックします。GW4869は、ホスファチジルセリン発現骨髄腫細胞に対し細胞毒性を示します。GW4869は、形質細胞様樹状細胞（pDC）によるIFN（インターフェロン）-αの分泌を阻害します。
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
Hasna Ahyayauch et al.
Scientific reports, 8(1), 7456-7456 (2018-05-12)
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Cell host & microbe, 12(4), 558-570 (2012)
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Medical Oncology (Northwood, London, England), 29(3), 2251-2260 (2012)
資料
Discover Bioactive Small Molecules for Lipid Signaling Research
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