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Merck

E3132

E-64

synthetic (organic), ≥98% (HPLC), cysteine protease inhibitor, powder

別名:

trans-エポキシスクシニル-L-ロイシルアミド(4-グアニジノ)ブタン, L-trans-3-カルボキシオキシラン-2-カルボニル-L-ロイシルアグマチン, N-(trans-エポキシスクシニル)-L-ロイシン 4-グアニジノブチルアミド

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C15H27N5O5
CAS番号:
66701-25-5
分子量:
357.41
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
24278411
UNSPSC Code:
12352202
MDL number:
MFCD00080261
Beilstein/REAXYS Number:
1405664

主要文書

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製品名

E-64, protease inhibitor

InChI

1S/C15H27N5O5/c1-8(2)7-9(20-13(22)10-11(25-10)14(23)24)12(21)18-5-3-4-6-19-15(16)17/h8-11H,3-7H2,1-2H3,(H,18,21)(H,20,22)(H,23,24)(H4,16,17,19)/t9-,10+,11+/m0/s1

SMILES string

CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@@H]1O[C@H]1C(O)=O)C(=O)NCCCCNC(N)=N

InChI key

LTLYEAJONXGNFG-HBNTYKKESA-N

biological source

synthetic (organic)

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

solubility

water: 20 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow

storage temp.

2-8°C

Quality Level

300

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Application

E-64は、システインプロテアーゼのアフィニティー精製のための有効なリガンドです。チオラートを結合させたアフィニティーマトリックスに固定化すると、結合が不可逆的なものではなくなりますが、特異性は保持されます。

Biochem/physiol Actions

E-64はシステインプロテアーゼに対して不可逆かつ強力に作用する高選択性のインヒビターです。E-64は、L-乳酸脱水素酵素やクレアチンキナーゼなどプロテアーゼ以外の酵素にあるチオール基には反応しません。E-64は、他のシステインプロテアーゼインヒビターであるロイペプチンやアンチパインとは異なり、セリンプロテアーゼ(トリプシンを除く)を阻害することはありません。各種のシステインプロテアーゼ、例えばパパインやアクチニダーゼ、カテプシンB・H・Lなどの活性チオール基に対し、本製品のtrans-エポキシスクシニル基(活性部分)が不可逆的に結合して、チオエーテル結合を形成します。E-64は阻害が特異的に起こり、細胞や組織への浸透が可能で、しかも毒性が低いため、システインプロテアーゼインヒビターを用いるin vivo試験には非常に便利です。
システインプロテアーゼの強力かつ不可逆的なインヒビターです。他の酵素のシステイン残基には作用せず、カルパインやカテプシンBなどの低分子量チオールにも反応しません。有効濃度は1～10 μMです。

General description

E-64は、カビAspergillus japonicus TPR-64から単離されたシステインプロテアーゼ阻害剤です。 また、E-64はN-［N-（L-3-trans-カルボキシオキシラン-2-カルボニル）-L-ロイシル］- アグマチンとして知られています。特に、E-64は以下のようなさまざまなシステインプロテアーゼを効率的に阻害します：
  • カテプシンK
  • カテプシンL
  • カテプシンS
また、E-64は以下のようなその他の酵素に作用します：
  • カルパイン
  • カテプシンB
  • カテプシンH
  • パパイン

Preparation Note

E-64は水に可溶です。水への溶解性は20 mg/mLです(加熱が必要になる場合があります)。ストック溶液としては1 mMの水溶液をお使いください。プロテアーゼインヒビターとして用いる場合の有効濃度は1～10 μMです。ストック溶液は-20°Cで数ヶ月間安定です。希釈後の溶液は中性のpH で数日間安定です。E-64はpH 2～10で安定ですが、アンモニアやHCl中では不安定です。E-64はDMSOにも可溶であり、無水DMSOへの溶解性は10 mMです。DMSO溶液の保存温度は-20°Cです。希釈は培地で行われます。注射液の調製は、0.9%食塩水に溶かすか、または、炭酸水素ナトリウムにE-64を溶解し、(酢酸でpHを7.0に調節した後)0.9%食塩水で希釈されています。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
SLCM0898
SLCJ3877
SLCJ1016
SLCH7965
SLCH7966

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