E7034
EX-527
≥98% (HPLC), SIRT1 and SIRT6 inhibitor, powder
別名:
6-クロロ-2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-カルバゾール-1-カルボキサミド
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C13H13ClN2O
CAS番号:
分子量:
248.71
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
製品名
EX-527, ≥98% (HPLC)
SMILES string
NC(=O)C1CCCc2c1[nH]c3ccc(Cl)cc23
InChI key
FUZYTVDVLBBXDL-UHFFFAOYSA-N
InChI
1S/C13H13ClN2O/c14-7-4-5-11-10(6-7)8-2-1-3-9(13(15)17)12(8)16-11/h4-6,9,16H,1-3H2,(H2,15,17)
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: >20 mg/mL
storage temp.
2-8°C
Quality Level
関連するカテゴリー
Application
EX-527は以下の用途に用いられています：
- 腸の形態学的変化および腺窩細胞のアポトーシスに対するその作用を調べるためのC57BL/6 Nマウスの処置に用いる、1%ジメチルスルホキシド、30%ポリエチレングリコール-400および1% Tween 80
- ミトコンドリアATP（アデノシン三リン酸）生成におけるその作用を調べるための、ダルベッコ改変イーグル培地で培養したヒトがん株MCF-7（Michigan cancer foundation-7）およびHCT116（結腸がん細胞株）の処理におけるサーチュイン1の阻害剤として
- カイニン酸誘発てんかん重積症に刺激されたサーチュイン1活性にアクセスするための、てんかん発生ラットモデルへの脳室内投与
Biochem/physiol Actions
EX-527は、ハイスループット・スクリーニングで同定された、強力かつ選択的なサーチュイン1 (SIRT1) 阻害因子 (IC50 38 nM) です。EX-527は、SIRT2またはSIRT3に比べ、SIRT1に対する選択性が高く（200～500倍）、H3K56脱アセチル化部位に基づく基質を用いた実験から、強力なSIRT6阻害因子であることが示されています。EX-527は、濃度100 uMまでであれば、クラスI/II HDAC活性を阻害しません。 DNA傷害物質に応答してp53のアセチル化を増強します。EX-527はラセミ体であり、他の異性体 (EX-242と呼ばれます) が不活性なのに対し、活性異性体 (EX-243) からは同様の結果と作用強度が得られます
SIRT1およびSIRT6に対する強力な阻害因子。
Features and Benefits
この化合物は、遺伝子調節の研究に主眼を置いた製品です。ここをクリックしてくださいさらに多くのサイクリックヌクレオチド研究向けの製品をご覧になれます。他の研究分野用の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
Hong-Xia Liu et al.
Experimental cell research, 357(2), 271-281 (2017-05-30)
Mitochondrial trifunctional protein α-subunit (MTPα) is involved in the fatty acid β-oxidation (FAO) pathway. Two MTPα activities, 3-hydroxyacyl-CoA dehydrogenase and long-chain hydratase, have been linked with the occurrence and development of obesity and obesity-related disorders. These activities catalyze two steps
A Rise in ATP, ROS, and Mitochondrial Content upon Glucose Withdrawal Correlates with a Dysregulated Mitochondria Turnover Mediated by the Activation of the Protein Deacetylase SIRT1
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Cells, 8(1), 11-11 (2019)
Takahito Abe et al.
The Journal of reproduction and development, 63(5), 455-461 (2017-06-13)
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The Role of Sirt1 in Epileptogenesis
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eNeuro, 4(1) (2017)
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資料
We offer a variety of small molecule research tools, such as transcription factor modulators, inhibitors of chromatin modifying enzymes, and agonists/antagonists for target identification and validation in gene regulation research; a selection of these research tools is shown below.
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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