E7034
EX-527
≥98% (HPLC), SIRT1 and SIRT6 inhibitor, powder
別名:
6-クロロ-2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-カルバゾール-1-カルボキサミド
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C13H13ClN2O
CAS番号:
分子量:
248.71
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
製品名
EX-527, ≥98% (HPLC)
Quality Level
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: >20 mg/mL
storage temp.
2-8°C
SMILES string
NC(=O)C1CCCc2c1[nH]c3ccc(Cl)cc23
InChI
1S/C13H13ClN2O/c14-7-4-5-11-10(6-7)8-2-1-3-9(13(15)17)12(8)16-11/h4-6,9,16H,1-3H2,(H2,15,17)
InChI key
FUZYTVDVLBBXDL-UHFFFAOYSA-N
Application
EX-527は以下の用途に用いられています：
- 腸の形態学的変化および腺窩細胞のアポトーシスに対するその作用を調べるためのC57BL/6 Nマウスの処置に用いる、1%ジメチルスルホキシド、30%ポリエチレングリコール-400および1% Tween 80
- ミトコンドリアATP（アデノシン三リン酸）生成におけるその作用を調べるための、ダルベッコ改変イーグル培地で培養したヒトがん株MCF-7（Michigan cancer foundation-7）およびHCT116（結腸がん細胞株）の処理におけるサーチュイン1の阻害剤として
- カイニン酸誘発てんかん重積症に刺激されたサーチュイン1活性にアクセスするための、てんかん発生ラットモデルへの脳室内投与
Biochem/physiol Actions
EX-527は、ハイスループット・スクリーニングで同定された、強力かつ選択的なサーチュイン1 (SIRT1) 阻害因子 (IC50 38 nM) です。EX-527は、SIRT2またはSIRT3に比べ、SIRT1に対する選択性が高く（200～500倍）、H3K56脱アセチル化部位に基づく基質を用いた実験から、強力なSIRT6阻害因子であることが示されています。EX-527は、濃度100 uMまでであれば、クラスI/II HDAC活性を阻害しません。 DNA傷害物質に応答してp53のアセチル化を増強します。EX-527はラセミ体であり、他の異性体 (EX-242と呼ばれます) が不活性なのに対し、活性異性体 (EX-243) からは同様の結果と作用強度が得られます
SIRT1およびSIRT6に対する強力な阻害因子。
Features and Benefits
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保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
資料
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A Rise in ATP, ROS, and Mitochondrial Content upon Glucose Withdrawal Correlates with a Dysregulated Mitochondria Turnover Mediated by the Activation of the Protein Deacetylase SIRT1
Song S and Hwang E
Cells, 8(1), 11-11 (2019)
Takahito Abe et al.
The Journal of reproduction and development, 63(5), 455-461 (2017-06-13)
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