(E/Z)-エンドキシフェン塩酸塩水和物

(E/Z)-エンドキシフェン塩酸塩水和物は、以下の用途に使用されています。
miR-27a発現の役割を研究するための選択的エストロゲン受容体調節因子（SERM）として
PDGFRαCreER;R26NGマウスのTA筋肉に隣接する皮下空間に生体適合性ポリマーを含浸させるために
CreERT2（変異型エストロゲン受容体）コントロールのin vivo性能と特性を研究するために

(E/Z)-塩酸エンドキシフェンは、乳癌を抑えるホルモン療法に使用される場合があります。エンドキシフェンは、タモキシフェンの活性代謝物と見なされています。したがって、エンドキシフェンは人体のタモキシフェン活性に関与しています。

(E/Z)-エンドキシフェン塩酸塩((E/Z)-4-ヒドロキシ-N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩)は、タモキシフェン代謝物であり、強力な選択的エストロゲン受容体調節薬です。エストロゲン受容体結合に関する4-ヒドロキシタモキシフェンおよび17-エストラジオール(E2)-誘導細胞増殖の阻害因子と等しい効力を有しています。主としてシトクロムP450 2D6 (CYP2D6)によって触媒されます。CYP2D6の突然変異は、エンドキシフェンの形成を防ぐことによってタモキシフェンへの応答を防ぐことができます。5つの遺伝子の遺伝子発現のパターンが、エンドキシフェンと4-OH-タモキシフェンによって異なる方法で調節されることが実証されています。エンドキシフェンと4-OH-タモキシフェンは、MCF-7細胞に置ける全体的な遺伝子発現パターンに同様の影響を及ぼし、影響を受けた遺伝子は、エストロゲン調節遺伝子です。

タモキシフェン代謝物;選択的エストロゲン受容体調節薬(SERM)

本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transductionの核内受容体（ステロイド）のページに掲載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください。