E8284

(E/Z)-エンドキシフェン塩酸塩水和物

Name: (E/Z)-エンドキシフェン塩酸塩水和物
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), Selective Estrogen response modifier (SERM), solid

別名:

(E/Z)-エンドキシフェン塩酸塩水和物, (E/Z)-4-[1-[4-[2-(メチルアミノ)エトキシ]フェニル]-2-フェニル-1-ブテン-1-イル]-フェノール塩酸塩水和物 (1:1 E/Z 混合物); (E/Z)-4OHNDtam 塩酸塩水和物, (E/Z)-4-ヒドロキシ-N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩水和物

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:

C₂₅H₂₇NO₂ · HCl · xH₂O

分子量:

409.95 (anhydrous basis)

UNSPSC Code:

12352203

PubChem Substance ID:

329799077

NACRES:

NA.77

MDL number:

MFCD16875406

Assay:

≥98% (HPLC)

Form:

solid

Quality level:

100

Storage condition:

desiccated

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製品名

(E/Z)-エンドキシフェン塩酸塩水和物, ≥98% (HPLC)

SMILES string

O.Cl.CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccc(O)cc2)c3ccc(OCCNC)cc3

InChI key

BISAMGUAXFFKDX-NDIQBZANSA-N

InChI

1S/C25H27NO2.ClH.H2O/c1-3-24(19-7-5-4-6-8-19)25(20-9-13-22(27)14-10-20)21-11-15-23(16-12-21)28-18-17-26-2;;/h4-16,26-27H,3,17-18H2,1-2H3;1H;1H2/b25-24-;;

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

storage condition

desiccated

color

white to beige

solubility

DMSO: >10 mg/mL

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Application

(E/Z)-エンドキシフェン塩酸塩水和物は、以下の用途に使用されています。
miR-27a発現の役割を研究するための選択的エストロゲン受容体調節因子（SERM）として
PDGFRαCreER;R26NGマウスのTA筋肉に隣接する皮下空間に生体適合性ポリマーを含浸させるために
CreERT2（変異型エストロゲン受容体）コントロールのin vivo性能と特性を研究するために

Biochem/physiol Actions

(E/Z)-エンドキシフェン塩酸塩((E/Z)-4-ヒドロキシ-N-デスメチルタモキシフェン塩酸塩)は、タモキシフェン代謝物であり、強力な選択的エストロゲン受容体調節薬です。エストロゲン受容体結合に関する4-ヒドロキシタモキシフェンおよび17-エストラジオール(E2)-誘導細胞増殖の阻害因子と等しい効力を有しています。主としてシトクロムP450 2D6 (CYP2D6)によって触媒されます。CYP2D6の突然変異は、エンドキシフェンの形成を防ぐことによってタモキシフェンへの応答を防ぐことができます。5つの遺伝子の遺伝子発現のパターンが、エンドキシフェンと4-OH-タモキシフェンによって異なる方法で調節されることが実証されています。エンドキシフェンと4-OH-タモキシフェンは、MCF-7細胞に置ける全体的な遺伝子発現パターンに同様の影響を及ぼし、影響を受けた遺伝子は、エストロゲン調節遺伝子です。

(E/Z)-塩酸エンドキシフェンは、乳癌を抑えるホルモン療法に使用される場合があります。エンドキシフェンは、タモキシフェンの活性代謝物と見なされています。したがって、エンドキシフェンは人体のタモキシフェン活性に関与しています。

タモキシフェン代謝物;選択的エストロゲン受容体調節薬(SERM)

Features and Benefits

本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transductionの核内受容体（ステロイド）のページに掲載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

nwg

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

E8284-25MG: + E8284-BULK: + E8284-VAR: + E8284-5MG:

jan

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Testing, 27(7), 2029-2035 (2019)

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PLoS ONE, 11(4), e0152989-e0152989 (2016)

The effects of a novel hormonal breast cancer therapy, endoxifen, on the mouse skeleton

Gingery A, et al.

PLoS ONE, 9(5), e98219-e98219 (2014)

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Min Joung Lee et al.

Journal of cerebral blood flow and metabolism : official journal of the International Society of Cerebral Blood Flow and Metabolism, 40(7), 1546-1561 (2020-01-29)

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MiRNA-27a sensitizes breast cancer cells to treatment with Selective Estrogen Receptor Modulators.

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Breast (Edinburgh, Scotland), 43, 31-38 (2018-11-12)

MicroRNA-27a (miR-27a) is a small non-coding RNA, shown to play a role in multiple cancers, including the regulation of ERα expression in breast cancer. Most ERα positive tumors are treated with Selective Estrogen Receptor Modulators (SERMs) and thus the role

資料

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wgk

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