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Merck

G0639

グリベンクラミド

≥99% (HPLC), ATP-sensitive K+ channels blocker,

別名:

5-クロロ-N-[4-(シクロヘキシルウレイドスルホニル)フェネチル]-2-メトキシベンズアミド, N-p-[2-(5-クロロ-2-メトキシベンズアミド)エチル]ベンゼンスルホニル-N′-シクロヘキシル尿素, グリブリド

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C23H28ClN3O5S
CAS番号:
分子量:
494.00
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12352200
EC Number:
233-570-6
MDL number:
Assay:
≥99% (HPLC)
Quality level:
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製品名

グリベンクラミド, ≥99% (HPLC)

InChI key

ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N

InChI

1S/C23H28ClN3O5S/c1-32-21-12-9-17(24)15-20(21)22(28)25-14-13-16-7-10-19(11-8-16)33(30,31)27-23(29)26-18-5-3-2-4-6-18/h7-12,15,18H,2-6,13-14H2,1H3,(H,25,28)(H2,26,27,29)

SMILES string

COc1ccc(Cl)cc1C(=O)NCCc2ccc(cc2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3

assay

≥99% (HPLC)

solubility

ethanol: 2 mg/mL, DMSO: soluble, H2O: insoluble

originator

Roche

storage temp.

2-8°C

Quality Level

Gene Information

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Application

グリベンクラミドは、以下の用途で使用されてきました:
  • ストレプトゾトシン糖尿病マウスにおけるクロレラの血糖降下作用を調べるためのポジティブコントロールの経口血糖降下剤として
  • 誘発急性低酸素状態のイヌにおけるK+ATPチャネル拮抗薬として
  • 胎児末梢肺上皮(FDLE)細胞における嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)チャネルの阻害剤として

Biochem/physiol Actions

ATP感受性K+チャネルを選択的に遮断します。脳、膵臓β細胞、心血管系に高親和性結合部位が存在します。
グリベンクラミドは、2型糖尿病の治療で使用されるスルホニル尿素系抗糖尿病薬です。ベンズアミド部分を持ち、膵β細胞を刺激してインスリンを産生させ、血糖降下作用をもたらします。高親和性結合部位で脳のATP感受性 K+ チャネルを選択的に遮断し、心血管作用を発揮します。生体内で抗血小板機能を持つため、血栓塞栓性疾患に対する治療薬候補となる可能性があります。 グリベンクラミドは、特に脳卒中の初期段階において、虚血状態の脳へと移動し、神経保護作用を発揮します。

Features and Benefits

この化合物はRoche社が開発しました。その他の製薬会社が開発した化合物および承認薬/薬剤候補のリストをご覧になるには、ここをクリックしてください
この化合物はADME/Tox研究用の注目商品です。ここをクリックしてその他の主なADME/Tox研究用製品をご覧ください。その他の研究領域で使用される生理活性小分子についての詳細は、こちらをご覧ください:sigma.com/discover-bsm
この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction(受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック)のChloride Channels(塩素チャネル)およびPotassium Channels(カリウムチャネル)のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください

hcodes

Hazard Classifications

Aquatic Chronic 4

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 2

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

G0639-BULK: + G0639-VAR: + G0639-BULK-9: + G0639-VAR-9: + G0639-5G: + G0639-5G-9: + G0639-10G:

jan


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Hypoglycaemic Effect of Glibenclamide: A Critical Study on the Basis of Creatinine and Lipid Peroxidation Status of Streptozotocin-induced Diabetic Rat
Sreejesh PG, et al.
Indian Journal of Pharmaceutical Sciences, 79(5), 768-777 (2017)
The effects of levosimendan and glibenclamide on circulatory and metabolic variables in a canine model of acute hypoxia
Schwarte LA, et al.
Intensive Care Medicine, 37(4), 701-710 (2011)
Glybenclamide: an antidiabetic with in vivo antithrombotic activity
Ting HJ and Khasawneh FT
European Journal of Pharmacology, 649(1-3), 249-254 (2010)
ATP-dependent potassium channel blockade strengthens microglial neuroprotection after hypoxia-ischemia in rats
Ortega FJ, et al.
Experimental neurology, 235(1), 282-296 (2012)
Potential hypoglycemic effects of Chlorella in streptozotocin-induced diabetic mice
Jong-Yuh C and Mei-Fen S
Life Sciences, 77(9), 980-990 (2005)

資料

Discover Bioactive Small Molecules for ADME/Tox

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