G2167
グリクラジド
powder, ≥98%
別名:
1-(3-アザビシクロ[3.3.0]オクト-3-イル)-3-p-トリルスルホニル尿素
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C15H21N3O3S
CAS番号:
分子量:
323.41
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12352125
EC Number:
244-260-5
MDL number:
製品名
グリクラジド, powder, ≥98%
color
white
InChI key
BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N
InChI
1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19)
SMILES string
Cc1ccc(cc1)S(=O)(=O)NC(=O)NN2CC3CCCC3C2
assay
≥98%
form
powder
mp
163-169 °C (lit.)
solubility
methylene chloride: soluble
originator
Servier
Quality Level
Gene Information
human ... KCNJ1(3758)
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Application
インスリン非依存型糖尿病(NIDDM)の治療に使用されています。
Gliclazide has been used:
- to study its antiglycative properties and to study its effects on the glycation of bovine serum albumin (BSA) structure
- as a reference standard in solid-phase extraction (SPE) followed by instrumental analysis using liquid chromatography-electrospray ionization tandem mass spectrometry (LC-ESI-MS/MS) for the quantification of water samples
- to develop and validate a simple, sensitive, rapid, economic and isocratic high-performance liquid chromatography (HPLC) method for the determination of gliclazide
Biochem/physiol Actions
グリクラジドはKir6.2/SUR1チャネルのインヒビタ-です。
低密度リポタンパク質(LDL)の酸化的修飾は、糖尿病に伴う血管機能不全において重要な役割を果たしています。 グリクラジドは第二世代のスルホニル尿素薬であり、フリ-ラジカルに対するスカベンジャ-活性があります。ヒト大動脈平滑筋細胞(HASMC)をグリクラジド存在下(1~10 μg/mL) 、未変性のヒトLDL(100 μg/mL)とインキュベ-ションすると、HASMCによるLDL酸化が用量依存的に減少します。また、HASMCをグリクラジド(1~10 μg/mL)および未変性LDL(100 μg/mL)に曝露すると、酸化LDLが引き起こすヒト単球のHASMCへの接着が減少します。さらにHASMCとグリクラジドのインキュベ-ションで、HASMCの増殖を刺激する酸化LDLの能力が劇的に低下しています。そして、HASMCのグリクラジド処理の結果、酸化的修飾されたLDLが引き起こす単球走化性タンパク質(MCP)-1およびヒト熱ショックタンパク質70(HSP 70)の遺伝子発現とタンパク量が大幅に減少しました。こうした結果は、in vitroにおいて酸化的修飾されたLDLによっておこる血管平滑筋細胞(VSMC)の機能不全を緩和するために、グリクラジドが治療域の濃度で(5~10 μg/mL)有効であることを示しています。2型糖尿病患者に対するグリクラジドの投与は、糖尿病性の循環器疾患を予防・管理する方策の一環をなすと考えられています。
Features and Benefits
This compound was developed by Servier. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.
signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 2
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
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資料
Discover Bioactive Small Molecules for Lipid Signaling Research
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