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Merck

I1406

イリノテカン 塩酸塩

powder, ≥97% (HPLC)

別名:

(S)-4,11-ジエチル-3,4,12,14-テトラヒドロ-4-ヒドロキシ-3,14-ジオキソ-1H-ピラノ[3′,4′:6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン-9-イル エステル, CPT-11, [1,4′-ビピペリジン]-1′-カルボン酸

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C33H38N4O6 · HCl
CAS番号:
分子量:
623.14
UNSPSC Code:
12352204
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
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製品名

イリノテカン 塩酸塩, topoisomerase inhibitor

SMILES string

Cl.CCc1c2CN3C(=O)C4=C(C=C3c2nc5ccc(OC(=O)N6CCC(CC6)N7CCCCC7)cc15)[C@@](O)(CC)C(=O)OC4

InChI key

GURKHSYORGJETM-WAQYZQTGSA-N

InChI

1S/C33H38N4O6.ClH/c1-3-22-23-16-21(43-32(40)36-14-10-20(11-15-36)35-12-6-5-7-13-35)8-9-27(23)34-29-24(22)18-37-28(29)17-26-25(30(37)38)19-42-31(39)33(26,41)4-2;/h8-9,16-17,20,41H,3-7,10-15,18-19H2,1-2H3;1H/t33-;/m0./s1

biological source

plant (Fructus camptothecae)

assay

≥97% (HPLC)

form

powder

solubility

DMSO: 50 mg/mL

storage temp.

2-8°C

Gene Information

human ... TOP1(7150)

Application

イリノテカン塩酸塩は以下の用途に使用されています:
  • MDA-MB-231乳癌細胞の増殖抑制機能のスクリーニングを目的とした5-フルオロウラシルとの併用。
  • 高グレードの虫垂(HGA)および低グレードの虫垂(LGA)オルガノイドの化学感受性スクリーニング。
  • HT29結腸癌細胞に対し熱ショックタンパク質阻害剤(HPSC1)と併用投与した細胞毒性研究における化学療法剤。

Biochem/physiol Actions

抗癌剤イリノテカンは、組織カルボキシエステラ-ゼにより7-ethyl-10-hydroxycamptothecin(SN-38)に変換されるプロドラッグであり、I型DNAトポイソメラ-ゼの強力なインヒビタ-です。イリノテカンの作用は、UDP glucuronosyl transferase 1A1 (UGT1A1)でのグルクロン酸化により停止します。
抗癌剤イリノテカンは、組織カルボキシルエステラーゼにより強力なDNAトポイソメラーゼI阻害剤である7-エチル-10-ヒドロキシカンプトセシン(SN-38)に変換されるプロドラッグです。UDPグルクロノシルトランスフェラーゼ1A1(UGT1A1)によりグルクロン酸抱合されることで、その作用は停止します。組織を放射線障害に感作させることで、腫瘍の放射線治療に有用であることが証明されています。
抗癌剤イリノテカンは、組織カルボキシルエステラーゼにより強力なDNAトポイソメラーゼI阻害剤である7-エチル-10-ヒドロキシカンプトセシン(SN-38)に変換されるプロドラッグです。UDPグルクロノシルトランスフェラーゼによりグルクロン酸抱合されることで、その作用は停止します。

pictograms

Exclamation mark

signalword

Warning

hcodes

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

I1406-250MG: + I1406-VAR: + I1406-BULK: + I1406-50MG:

jan


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T C Chang et al.
Cancer chemotherapy and pharmacology, 75(3), 579-586 (2015-01-13)
To define the dose-limiting toxicity (DLT), maximum tolerated dose (MTD) and pharmacokinetics (PK) of PEP02, a novel liposome-encapsulated irinotecan, in patients with advanced refractory solid tumors. Patients were enrolled in cohorts of one to three to receive escalating dose of
Appendiceal Cancer Patient-Specific Tumor Organoid Model for Predicting Chemotherapy Efficacy Prior to Initiation of Treatment: A Feasibility Study
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Annals of Surgical Oncology, 26(1), 139-147 (2019)
Re-examining HSPC1 inhibitors
Lee S, et al.
Cell Stress & Chaperones, 22(2), 293-306 (2017)
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Clinical and experimental immunology, 172(3), 490-499 (2013-04-23)
Recent studies indicate that chemotherapeutic agents may increase the anti-tumoral immune response. Based on the pivotal role of dendritic cells (DCs) in host tumour-specific immune responses, we investigated the effect of commonly used chemotherapeutic drugs dexamethasone, doxorubicin, cisplatin and irinotecan
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Journal of laboratory automation, 20(3), 265-273 (2014-11-12)
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資料

Explore how antibiotics, particularly quinolones, inhibit nucleic acid synthesis by targeting topoisomerases, crucial for DNA replication processes.

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