I1911
IU1
≥98% (HPLC)
別名:
1-[1-(4-フルオロ-フェニル)-2,5-ジメチル-1H-ピロール-3-イル]-2-ピロリジン-1-イル-エタノン
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C18H21FN2O
CAS番号:
分子量:
300.37
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
InChI
1S/C18H21FN2O/c1-13-11-17(18(22)12-20-9-3-4-10-20)14(2)21(13)16-7-5-15(19)6-8-16/h5-8,11H,3-4,9-10,12H2,1-2H3
SMILES string
FC1=CC=C(N2C(C)=CC(C(CN3CCCC3)=O)=C2C)C=C1
InChI key
JUWDSDKJBMFLHE-UHFFFAOYSA-N
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
off-white to light brown
solubility
DMSO: >10 mg/mL
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Biochem/physiol Actions
IU1は、USP14のインヒビターであり、プロテアソームと関連する脱ユビキチン化酵素です。
IU1は、USP14のインヒビターであり、プロテアソームと関連する脱ユビキチン化酵素です。このプロテアソームは、酸化され、損傷され、ミスフォールドされたタンパク質の細胞分解を媒介します。そのようなタンパク質は、除去されないと、蓄積し、細胞に対して毒性を示します。プロテアソーム分解のターゲットとなるタンパク質は、まずユビキチン化され、より長いユビキチン鎖を伴うものほどプロテアソームとより強く相互作用します。USP14などの脱ユビキチン化酵素(DUB)は分解過程を妨げます。IU1は、USP14に媒介されるユビキチンの「鎖のトリミング」を阻害することによって、プロテアソームによる基質分解を促進します。この化合物は、その分解を促進することによってより効率的に毒性タンパク質を除去する助けになる可能性があります。
Application
IU1 has been used for the inhibition of Ubiquitin Specific Peptidase 14 (USP14) in human neuroblastoma cells (SH-SY5Y) and in ubiquitin-rhodamine hydrolysis plate assay.
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
I1911-VAR: + I1911-25MG: + I1911-5MG: + I1911-BULK: + I1911-IP:
jan
USP14 inhibition corrects an in vivo model of impaired mitophagy.
Chakraborty J, et al.
EMBO Molecular Medicine, 10(11), e9014-e9014 (2018)
Di Yun et al.
Neuropharmacology, 133, 354-365 (2018-02-07)
Posttranslational modification and degradation of proteins by the ubiquitin-proteasome system (UPS) is crucial to synaptic transmission. It is well established that 19S proteasome associated deubiquitinases (DUBs) reverse the process of ubiquitination by removing ubiquitin from their substrates. However, their potential
Ningning Liu et al.
Molecular and cellular biochemistry, 431(1-2), 87-96 (2017-04-02)
Persistent activation of nuclear factor B (NF-κB) is very important in the modulation of macrophages cellular response to microbial infections. The deubiquitinase USP14, which is critical for ubiquitin-mediated proteasomal degradation of proteins, is known to be involved in cancer, neurological
Inactive USP14 and inactive UCHL5 cause accumulation of distinct ubiquitinated proteins in mammalian cells.
Chadchankar J, et al.
bioRxiv, 10(11), 479758-479758 (2018)
Liu Xu et al.
International journal of biological sciences, 16(15), 2951-2963 (2020-10-17)
Previous studies have demonstrated that the antitumor potential of IU1 (a pharmacological compound), which was mediated by selective inhibition of proteasome-associated deubiquitinase ubiquitin-specific protease 14 (USP14). However, the underlying molecular mechanisms remain elusive. It has been well established that mdm2
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