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Merck

I4409

フルベストラント

>98% (HPLC), PKC activator, powder

別名:

(7α、17β)-7-[9-[(4,4,5,5,5-ペンタフルオロペンチル)スルフィニル]ノニル]エストラ-1,3,5(10)-トリエン-3,17-ジオール, ICI 182,780, ZD 182780, ZD 9238, ZM 182780, ファスロデックス

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C32H47F5O3S
CAS番号:
129453-61-8
分子量:
606.77
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
329815373
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD00903953
Assay:
>98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
100

主要文書

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製品名

フルベストラント, >98% (HPLC)

SMILES string

[H][C@]12CC[C@]3(C)[C@@H](O)CC[C@@]3([H])[C@]1([H])[C@H](CCCCCCCCCS(=O)CCCC(F)(F)C(F)(F)F)Cc4cc(O)ccc24

InChI

1S/C32H47F5O3S/c1-30-17-15-26-25-12-11-24(38)21-23(25)20-22(29(26)27(30)13-14-28(30)39)10-7-5-3-2-4-6-8-18-41(40)19-9-16-31(33,34)32(35,36)37/h11-12,21-22,26-29,38-39H,2-10,13-20H2,1H3/t22-,26-,27+,28+,29-,30+,41?/m1/s1

InChI key

VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N

assay

>98% (HPLC)

form

powder

solubility

DMSO: >5 mg/mL

originator

AstraZeneca

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Gene Information

human ... ESR1(2099), ESR2(2100)

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Application

フルベストラントは以下の用途に用いられています：
  • エストロゲン受容体（ERα、ERβ）拮抗薬として、肝細胞の増殖抑制に
  • ERアンタゴニストとして、ヒト乳癌MCF-7細胞におけるエストロゲン応答エレメントの抑制に
  • 乳癌細胞株に対し抗エストロゲン剤として

Biochem/physiol Actions

フルベストランはエストロゲンレセプタ-を選択的にダウンレギュレ-トするER減少薬(selective estrogen receptor down-regulator :SERD)で、高親和性エストロゲン受容体アンタゴニストです。
フルベストラント(ICI 182,780)はエストロゲンレセプタ-を選択的にダウンレギュレ-トするER減少薬(selective estrogen receptor down-regulator :SERD)です。フルベストラントは高親和性エストロゲン受容体アンタゴニストです。IC50=0.29 nMフルベストラントはin vitro 、in vivo の双方においてアゴニスト作用を持たない、最初の「純粋な」抗エストロゲン剤です
フルベストラントは17β-エストラジオールの7α-アルキルスルフィニルアナログであり、他の選択的エストロゲン受容体（ER）モジュレーター（SERM）と構造が異なります。エストロゲン受容体（ER）の二量体化と核局在を減少させます。フルベストラントは、ヒト乳癌細胞中のERタンパク質濃度を低下させます。閉経後のホルモン感受性進行性乳癌を有する女性の治療には、フルベストラントが望ましいです。

Features and Benefits

本化合物は、AstraZenecaにより開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品／医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。
本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transductionの核内受容体（ステロイド）のページに掲載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください。

pictograms

Health hazardEnvironment
GHS08,GHS09

signalword

Danger

Hazard Classifications

Aquatic Chronic 1 - Lact. - Repr. 1B

保管分類

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

I4409-BULK: + I4409-VAR: + I4409-25MG:

jan

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
086M4717V
104M4761V
054M4701V
014M4722V
033M4722V

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Fulvestrant: an oestrogen receptor antagonist with a novel mechanism of action
Osborne CK, et al.
British Journal of Cancer, 90(S1), S2-S2 (2004)
Fulvestrant, a new treatment option for advanced breast cancer: tolerability versus existing agents
Vergote I and Abram P
Annals of Oncology, 17(2), 200-204 (2005)
Glutamic acid ameliorates estrogen deficiency-induced menopausal-like symptoms in ovariectomized mice
Han NR, et al.
Nutrition Research (New York, N.Y.), 35(9), 774-783 (2015)
Partial hepatectomy induces delayed hepatocyte proliferation and normal liver regeneration in ovariectomized mice
Umeda M, et al.
Clinical and Experimental Gastroenterology, 8(2), 175-175 (2015)
Nuclear Respiratory Factor 1 Acting as an Oncoprotein Drives Estrogen-Induced Breast Carcinogenesis
Das J, et al.
Cells, 7(12), 234-234 (2018)
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