I4659
ICRF-193
synthetic (organic), ≥95%, topoisomerase II inhibitor, solid,powder or flakes
別名:
meso-4,4′-(3,2-ブタンジイル)-ビス(2,6-ピペラジンジオン)
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C12H18N4O4
CAS番号:
分子量:
282.30
UNSPSC Code:
12352204
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
製品名
ICRF-193, apoptosis inducer, arabinosidase substrate
SMILES string
C[C@@H]([C@@H](C)N1CC(=O)NC(=O)C1)N2CC(=O)NC(=O)C2
InChI key
OBYGAPWKTPDTAS-OCAPTIKFSA-N
InChI
1S/C12H18N4O4/c1-7(15-3-9(17)13-10(18)4-15)8(2)16-5-11(19)14-12(20)6-16/h7-8H,3-6H2,1-2H3,(H,13,17,18)(H,14,19,20)/t7-,8+
biological source
synthetic (organic)
assay
≥95%
form
powder or flakes
solid
solubility
DMSO: 4 mg/mL
storage temp.
−20°C
Quality Level
Application
ICRF-193は、核細胞減数分裂におけるTOP2の役割の研究を目的としたマウス卵母細胞の処理において、トポイソメラーゼ II（TOP2）阻害剤として使用されています。
Biochem/physiol Actions
ICRF-193は、ポロ様キナーゼ1（plk1）の活動度阻害（ATR依存阻害）に関連してG2チェックポイントを誘起し、シクリンB１リン酸化を低下させます。 K562、Molt-4を含む何種類かの細胞株においてアポトーシスを誘発します。, ICRF-193はトポイソメラーゼII を阻害しますが、トポイソメラーゼ II-αよりもトポイソメラーゼII-β をより強力に阻害します。これに加えて、DNA鎖を破断することがあります。
ICRF-193は、染色体分離なしに細胞周期を増進する助けとなります。 急性前骨髄球性白血病（APL）に抗する化学分化治療において重要な役割を果たす薬剤と考えられています。ICRF-193は複数の抗癌剤相互の差別化誘発剤として機能します。
General description
ICRF-193はビスジオピペラジンからの誘導体です。 開裂不能な錯体を形成してトポイソメラーゼ IIの働きを阻害します。
signalword
Danger
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 3 Oral - Skin Sens. 1
保管分類
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves
ICRF-193, a catalytic inhibitor of DNA topoisomerase II, delays the cell cycle progression from metaphase, but not from anaphase to the G1 phase in mammalian cells
Iwai M, et al.
Febs Letters, 406(3), 267-270 (1997)
N Hajji et al.
Mutation research, 530(1-2), 35-46 (2003-10-18)
The bis-dioxopiperazine ICRF-193 has long time been considered as a pure topoisomerase II catalytic inhibitor able to exert its inhibitory effect on the enzyme without stabilization of the so-called cleavable complex formed by DNA covalently bound to topoisomerase II. In
The catalytic DNA topoisomerase II inhibitor ICRF-193 and all-trans retinoic acid cooperatively induce granulocytic differentiation of acute promyelocytic leukemia cells: candidate drugs for chemo-differentiation therapy against acute promyelocytic leukemia
Niitsu,
Experimental Hematology, 30(11), 1273-1282 (2002)
K C Huang et al.
The Journal of biological chemistry, 276(48), 44488-44494 (2001-09-29)
Antineoplastic bis(dioxopiperazine)s, such as meso-2,3-bis(2,6-dioxopiperazin-4-yl)butane (ICRF-193), are widely believed to be only catalytic inhibitors of topoisomerase II. However, topoisomerase inhibitors have little or no antineoplastic activity unless they are topoisomerase poisons, a special subclass of topoisomerase-targeting drugs that stabilize topoisomerase-DNA
Sílvia Dyson et al.
The EMBO journal, 40(1), e105393-e105393 (2020-11-07)
The juxtaposition of intracellular DNA segments, together with the DNA-passage activity of topoisomerase II, leads to the formation of DNA knots and interlinks, which jeopardize chromatin structure and gene expression. Recent studies in budding yeast have shown that some mechanism
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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