KN-93

KN-93は以下の用途に使用されています：

• αCaMKII（Ca²⁺／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼIIα）をブロックする阻害剤
• 海馬切片を前処理するCaMKII阻害剤
• 実験時の細胞骨格（CSK）構造および機能を変化させるための細胞処理

KN-93は、Ca²⁺/カルモジュリン依存性プロテインキナ-ゼIIの選択的インヒビタ-です。

KN-93は、選択的Ca²⁺／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII阻害剤で、平滑筋収縮性の調節に関与しています。CaMキナーゼII活性化は、KN-93による前処理で阻害されました（IC₅₀～1 μM）。KN-93は、ヒスタミン誘導性の緊張性維持を阻害しましたが、時間経過全体を通して、初期の力発生およびMLC20のリン酸化反応は影響を受けませんでした。KCl応答性の力の発生と維持は、いずれもKN-93によって阻害されました。KCl誘導によるMLC20のリン酸化の急速な増加もKN-93によって阻害されましたが、定常状態におけるMLC20のリン酸化反応は影響を受けませんでした。対照的に、ホルボール12,13-ジブチラート（PDBu）はCaMキナーゼIIを活性化せず、PDBu刺激による力の発生はKN-93の影響を受けませんでした。したがって、KN-93は生理的刺激に応答した力の維持にとって不可欠な（1つまたは複数の）ステップを標的にしていると思われ、このことから、動脈平滑筋の緊張性収縮応答の調節におけるCaMキナーゼIIの役割が示唆されています。プロテインキナーゼCを薬理学的に活性化すると、KN-93感受性ステップが回避されます。

光感受性です。

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のCa/CaMKのページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。