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Merck

M107

(+)-MK-801 マレイン酸水素塩

NMDA glutamate receptor antagonist, powder

別名:

(5S,10R)-(+)-5-メチル-10,11-ジヒドロ-5H-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン-5,10-イミン マレイン酸水素塩, ジゾシルピン マレイン酸水素塩

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C16H15N · C4H4O4
CAS番号:
77086-22-7
分子量:
337.37
NACRES:
NA.32
PubChem Substance ID:
24277988
UNSPSC Code:
12352209
EC Number:
278-614-5
MDL number:
MFCD00082465

主要文書

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製品名

(+)-MK-801 マレイン酸水素塩, powder

InChI key

QLTXKCWMEZIHBJ-PJGJYSAQSA-N

InChI

1S/C16H15N.C4H4O4/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-9,15,17H,10H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-/t15-,16+;/m1./s1

SMILES string

[H]\C(=C(/[H])C(O)=O)C(O)=O.C[C@]12N[C@H](Cc3ccccc13)c4ccccc24

form

powder

optical activity

[α]25/D +117°, c = 1 in methanol(lit.)

color

white

solubility

DMSO: >20 mg/mL
H2O: 6 mg/mL
0.1 M HCl: soluble
ethanol: soluble

Quality Level

100

Gene Information

human ... GRIN1(2902), GRIN2A(2903), GRIN2B(2904), GRIN2C(2905), GRIN2D(2906), GRIN3A(116443), GRIN3B(116444), GRINA(2907)
mouse ... GRIN1(14810), GRIN2A(14811), GRIN2B(14812), GRIN2C(14813), GRIN2D(14814), GRIN3A(242443), GRIN3B(170483), GRINA(66168)
rat ... GRIN1(24408), GRIN2A(24409), GRIN2B(24410), GRIN2C(24411), GRIN2D(24412), GRIN3A(191573), GRIN3B(170796), GRINA(266668)

Application

(+)-MK-801マレイン酸水素は、以下の実験的研究に使用されています：
これは、CIQ [(3-クロロフェニル) (6, 7-ジメトキシ-1-((4-メトキシフェノキシ）メチル)-3, 4-dihydroisoquinolin-2(1H)-イル)メタノン]の全身投与が、MK-801により刺激された統合失調症様行動に及ぼす効果を研究するためにマウスに注射されます。
また、NMDA (N-メチル-D-アスパラギン酸)受容体媒介rtPA(遺伝子組換え組織プラスミノゲン活性化因子）で増強された興奮毒性経路を遮断するために使用されています。
また、ゼブラフィッシュ（Danio rerio）におけるMK-801の効果を変える行動パフォーマンスを研究するために様々な用量で注射されます。
さらに、NMDA受容体を介した3-OH-GA-誘発性のニューロン障害を研究するためのNMDA受容体アンタゴニストとして使用されます。

Biochem/physiol Actions

NMDA型グルタミン酸受容体の非常に強力で選択的な非競合的アゴニストです。オ-プンチャネルブロッカ-としてNMDA受容体作動性イオンチャネルで作用します。精神刺激薬およびエタノ-ルに対する行動感作を阻害します。
実験的研究では、MK-801が、方向特異的な方法で旋回行動に影響を及ぼし、ゼブラフィッシュにおける遊泳行動および場所嗜好性を変更することが示されています。MK-801の急性注射により、用量依存的にラット頭頂皮質における細胞外アセチルコリン（ACh）放出が増強されます。脳内血腫の場合、MK-801は、遺伝子組換え組織プラスミノゲン活性化因子（rtPA）凝血塊溶解後の遅発性浮腫を抑えるための強力なサプリメントとして機能する可能性があります。MK-801は社会的敗北ストレスモデルにおける抗うつ薬として機能しますが、長期間持続する効果はありません’。

General description

(+)- MK-801マレイン酸水素は、非常に強力な選択的非競合性のNMDAグルタミン酸受容体アンタゴニストであり、NMDA受容体作動性イオンチャネルにおいて開口チャネル遮断薬として作用します。MK-801がGlu（40 Glu）受容体（NMDA受容体-イオンチャネル複合体）に2つの部位で結合すると、ニューロンは脱分極します。40 Gluは、脳の主要な興奮性神経伝達物質です。＠′＠MK-801は、受容体の結合部位PCPでイオンチャネルに結合します。受容体遮断は電位依存的に生じます。ジゾシルピンマレイン酸水素としても知られるMK-801は、抗不安特性と交感神経刺激特性の両方を有する効果的な抗けいれん薬です。（+）-MK-801マレイン酸水素は、モノアミン枯渇マウスの移動運動を刺激します。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
105M4606V
022M4616V
080M4610
078K4606
038K4605

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