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Merck

M8046

ミフェプリストン

synthetic (organic), ≥98%, Progesterone receptor antagonist, powder

別名:

11β-(4-ジメチルアミノ)­フェニル-17β-ヒドロキシ-17-(1-プロピニル)­エストラ-4,9-ジエン-3-オン, RU-38486, RU-486

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C29H35NO2
CAS番号:
84371-65-3
分子量:
429.59
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
24278572
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD00867226

主要文書

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製品名

ミフェプリストン, ≥98%

SMILES string

[H][C@@]12CCC3=CC(=O)CCC3=C1[C@H](C[C@@]4(C)[C@@]2([H])CC[C@@]4(O)C#CC)c5ccc(cc5)N(C)C

InChI

1S/C29H35NO2/c1-5-15-29(32)16-14-26-24-12-8-20-17-22(31)11-13-23(20)27(24)25(18-28(26,29)2)19-6-9-21(10-7-19)30(3)4/h6-7,9-10,17,24-26,32H,8,11-14,16,18H2,1-4H3/t24-,25+,26-,28-,29-/m0/s1

InChI key

VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N

biological source

synthetic (organic)

sterility

non-sterile

assay

≥98%

form

powder

technique(s)

inhibition assay: suitable

solubility

ethanol: 50 mg/mL, clear, greenish-yellow

originator

Danco Laboratories

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

Gene Information

human ... AR(367), ESR1(2099), ESR2(2100), HTR1A(3350), HTR1B(3351), HTR1D(3352), HTR1E(3354), HTR1F(3355), HTR2A(3356), HTR2B(3357), HTR2C(3358), HTR3A(3359), HTR3B(9177), HTR3C(170572), HTR3D(200909), HTR3E(285242), HTR4(3360), HTR5A(3361), HTR5B(645694), HTR6(3362), HTR7(3363), NR3C1(2908), NR3C2(4306), PGR(5241)
mouse ... Nr3c1(14815)
rat ... Nr3c1(24413), Tat(24813)

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Application

ミフェプリストーンは、以下の目的で使用されています：
  • 増殖期と分泌期の子宮内膜間質細胞に障害を誘発するために
  • 期間とPTBとの間の頸部成熟メカニズムの違いを研究するための早産（PTB）マウスモデルを確立するために
  • ハエのgeneswitch gal4を活性化することに
  • プロスタグランジン分泌に及ぼす性ステロイドの影響を研究するために

Biochem/physiol Actions

そのため、ミフェプリストーンは強力な堕胎薬と考えられています。これは、ヒト絨毛性ゴナドトロピンを阻害することも知られています。ミフェプリストーンは、脱落膜の壊死を引き起こします。
ミフェプリストーン（RU-486）は、プロゲステロン受容体アンタゴニストおよびグルココルチコイド受容体アンタゴニストの両方の活性を有します。

Features and Benefits

この化合物は、Danco Laboratoriesが開発しました。その他の製薬化合物および承認薬物／薬物候補のリストを閲覧するためにはここをクリックして、ください。
この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のNuclear Receptors (Steroids)［核内受容体（ステロイド）］のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

General description

合成ステロイドであるミフェプリストンは、クッシング′症候群や子宮平滑筋腫の治療に利用することができます。低用量では、細胞内プロゲステロン受容体に結合することでプロゲステロンを選択的に拮抗します。高用量では、グルココルチコイド受容体でコルチゾールを遮断し、視床下部-下垂体-副腎軸に影響を与え、循環コルチゾールを増加させ、その結果、一部の患者では高血糖を制御します。さらに、ミフェプリストンは、グルココルチコイド II 受容体に対するよりもグルココルチコイド I 受容に対して高い親和性があります。妊娠中絶の場合、ミフェプリストンはプロゲステロンを阻害します。

pictograms

Health hazard
GHS08

signalword

Danger

hcodes

H360

Hazard Classifications

Repr. 1B

保管分類

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
WXBD5791V
WXBD2264V
WXBD0800V
WXBC8811V
WXBC6749V

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