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Merck

P1675

ピクロトキシン

GABAA receptor antagonist, powder

別名:

コックリン

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C30H34O13
CAS番号:
124-87-8
分子量:
602.58
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
24278188
UNSPSC Code:
12352200
EC Number:
204-716-6
MDL number:
MFCD00074824
Beilstein/REAXYS Number:
3894406

主要文書

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製品名

ピクロトキシン, powder

InChI key

VJKUPQSHOVKBCO-NGKRNLQBSA-N

InChI

1S/C15H18O7.C15H16O6/c1-12(2,18)6-7-10(16)20-8(6)9-13(3)14(7,19)4-5-15(13,22-5)11(17)21-9;1-5(2)7-8-11(16)19-9(7)10-13(3)14(8,18)4-6-15(13,21-6)12(17)20-10/h5-9,18-19H,4H2,1-3H3;6-10,18H,1,4H2,2-3H3/t5-,6+,7+,8+,9-,13-,14-,15+;6-,7+,8+,9+,10-,13-,14-,15+/m11/s1

SMILES string

[H][C@@]12C[C@@]3(O)[C@@]4([H])[C@H](C(C)=C)[C@]([H])(OC4=O)[C@@]5([H])OC(=O)[C@]1(O2)[C@@]35C.[H][C@@]67C[C@@]8(O)[C@@]9([H])[C@@H]([C@]([H])(OC9=O)[C@@]%10([H])OC(=O)[C@]6(O7)[C@@]8%10C)C(C)(C)O

form

powder

color

white

mp

203 °C (lit.)

Quality Level

200

Gene Information

human ... GABRA1(2554), GABRA2(2555), GABRA3(2556), GABRA4(2557), GABRA5(2558), GABRA6(2559), GABRB1(2560), GABRB2(2561), GABRB3(2562)

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Application

ピクロトキシンは以下の用途に使用されています：
  • 同期バースト（SB）のダイナミクス研究のためのγ-アミノ酪酸（GABA）Aの非競合アンタゴニストとして
  • ニューロン内のグルタミン酸及びアセチルコリン受容体をブロックする細胞外生理食塩水の構成成分として
  • 解離皮質ニューロンにおけるvoltage-clamp記録を用いた研究用の人工脳脊髄液（ACSF）の構成成分として

Biochem/physiol Actions

GABAA受容体アンタゴニストであり、GABA受容体に結合したCl-チャネルに結合します。
ピクロトキシンは、グリシン受容体（GlyR）の競合阻害剤です。本化合物は非競合アンタゴニストであり、リガンド結合したγ-アミノ酪酸（GABA）A受容体と結合します。

Features and Benefits

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のGABAA Receptors（GABAA受容体）およびGABAC Receptors（GABAC受容体）のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。
本化合物は、神経科学研究用製品です。さらに神経科学研究用製品をご覧になりたい場合は、こちらをクリックしてください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

General description

ピクロトキシンはツツラフジ科から単離されました。本化合物は刺激薬であり、痙攣を起こすことがあります。本化合物はγ-アミノ酪酸（GABA）A受容体のアロステリック調節剤です。

Other Notes

パーキンソン病の研究に貢献したサプライヤーに贈られる2024 CiteAb賞の受賞者@′@
picrotin : picrotoxinin 混合物 (1:1) です。

pictograms

Skull and crossbones
GHS06

signalword

Danger

hcodes

H300

Hazard Classifications

Acute Tox. 2 Oral

保管分類

6.1A - Combustible acute toxic Cat. 1 and 2 / very toxic hazardous materials

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges

最新バージョンのいずれかを選択してください：

試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
MKCN8143
MKCN1128
MKCM0270
MKCL7566
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Characterization of alpha 3 Glycine Receptors with Ginkgolide B and Picrotoxin
Chakrabarti S, et al.
bioRxiv, 454710-454710 (2018)
Picrotoxin-like channel blockers of GABAA receptors
Olsen RW
Proceedings of the National Academy of Sciences of the USA, 103(16), 6081-6082 (2006)
Aric C Madayag et al.
Brain structure & function, 224(7), 2311-2324 (2019-06-16)
Despite evidence that morphine-related pathologies reflect adaptations in NAc glutamate signaling, substantial gaps in basic information remain. The current study examines the impact of non-contingent acute, repeated, and withdrawal-inducing morphine dosing regimens on glutamate transmission in D1- or D2-MSNs in
On the mechanism of action of picrotoxin on GABA receptor channels in dissociated sympathetic neurones of the rat
Newland CF and Cull-Candy SG
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Dynamic transitions among multiple oscillators of synchronized bursts in cultured neural networks
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