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Merck

P4265

ペプスタチンA

powder, ≥75% (HPLC)

別名:

Pepsin inhibitor

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C34H63N5O9
CAS番号:
26305-03-3
分子量:
685.89
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
24898519
UNSPSC Code:
12352202
EC Number:
247-600-0
MDL number:
MFCD00060740
Beilstein/REAXYS Number:
2201362

主要文書

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製品名

ペプスタチンA, microbial, ≥75% (HPLC)

InChI key

FAXGPCHRFPCXOO-LXTPJMTPSA-N

InChI

1S/C34H63N5O9/c1-17(2)12-23(37-33(47)31(21(9)10)39-34(48)30(20(7)8)38-27(42)14-19(5)6)25(40)15-28(43)35-22(11)32(46)36-24(13-18(3)4)26(41)16-29(44)45/h17-26,30-31,40-41H,12-16H2,1-11H3,(H,35,43)(H,36,46)(H,37,47)(H,38,42)(H,39,48)(H,44,45)/t22-,23-,24-,25-,26-,30-,31-/m0/s1

SMILES string

CC(C)C[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC(=O)C[C@H](O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CC(C)C)C(C)C)C(C)C)[C@@H](O)CC(O)=O

biological source

microbial

assay

≥75% (HPLC)

form

powder

mp

233 °C (dec.) (lit.)

solubility

ethanol: acetic acid (9:1): 1 mg/mL, clear to hazy, colorless

storage temp.

2-8°C

Quality Level

300

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Application

E64-dおよびロイペプチンAとの抱合に使用でき、オートファゴソーム内のオートファジーカーゴの分解を阻害します。 この用途では、使用濃度は一般に1～10 μMです。
ペプスタチンAは、次の用途で使用されています。
  • C57BL/6線条体をホモジナイズするためのシナプトニューロソームバッファーの成分として。
  • サイクリン依存性キナーゼ5（Cdk5）溶解バッファーの成分として。
  • カリフォルニアイセエビのキモトリプシン活性を測定する際の阻害剤として。

Biochem/physiol Actions

ペプシンやレニン、カテプシンDおよび多数の微生物アスパラギン酸プロテアーゼを含む酸プロテアーゼの、強力なインヒビターです。有効濃度1 μM。約1日安定。
ペプスタチンAは酸プロテアーゼ(アスパルチルペプチダーゼ)のインヒビターです。ペプスタチンAは、例えばペプシンやレニン、カテプシンD、ウシキモシン、プロテアーゼB(Aspergillus niger)といったプロテアーゼと、1:1複合体を形成します。このインヒビターは非常に選択的で、チオールプロテアーゼや中性プロテアーゼ、またはセリンプロテアーゼを阻害しません。可溶化γ-セクレターゼおよびレトロウイルスプロテアーゼは、ペプスタチンAでも阻害されます。様々な試料由来のプロテアーゼの特性を明らかにするために使用されてきました。

Preparation Note

酢酸とメタノールとの混合液(10% (v/v)、メタノール:酢酸 = 9:1)に可溶であり、溶解性は1 mg/mLです。メタノールまたはDMSOに溶解する際に、酢酸の添加が必要になることがあります。エタノールへの溶解性は1～2 mg/mLですが、完全に溶解させるには加熱が必要になる場合があります。溶液は60°Cまで加熱してもペプチドが分解することはありません。
濃度1 mg/mLのストック溶液は4°Cで1週間は安定です。メタノールまたはDMSOに濃度1 mMで溶解した溶液は-20°Cで数ヶ月間安定です。溶液の黄色が濃くなっている場合は加水分解が起こっています。
使用濃度は1 μMで、室温で1日は安定です。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 2

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
099M4053V
50190720
029M4095V
108M4019V
029M4019V

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