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Merck

PZ0017

トファシチニブクエン酸塩

≥98% (HPLC), powder, JAK3 inhibitor

別名:

(3R,4R)-4-メチル-3-(メチル-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イルアミノ)-β-オキソ-1-ピぺリジンプロパンニトリル クエン酸塩, 3-[(3R,4R)-4-メチル-3-[メチル-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)アミノ]ピぺリジン-1-イル]-3-オキソプロパンニトリル クエン酸塩, CP-690550-10, Tasocitinib クエン酸塩

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C16H20N6O · C6H8O7
CAS番号:
540737-29-9
分子量:
504.49
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
329823686
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD11616529
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
100

主要文書

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製品名

トファシチニブクエン酸塩, ≥98% (HPLC)

SMILES string

OC(=O)CC(O)(CC(O)=O)C(O)=O.C[C@@H]1CCN(C[C@@H]1N(C)c2ncnc3[nH]ccc23)C(=O)CC#N

InChI

1S/C16H20N6O.C6H8O7/c1-11-5-8-22(14(23)3-6-17)9-13(11)21(2)16-12-4-7-18-15(12)19-10-20-16;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h4,7,10-11,13H,3,5,8-9H2,1-2H3,(H,18,19,20);13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)/t11-,13+;/m1./s1

InChI key

SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 5 mg/mL (clear solution; warmed)

storage temp.

room temp

Quality Level

100

Gene Information

human ... JAK1(3716), JAK2(3717), JAK3(3718), TYK2(7297)

関連するカテゴリー

General description

トファシチニブは分子量 312.4 Da の合成分子であり、細胞間拡散による透過性を示します。

Application

トファシチニブは下記に使用されます。
  • 蛍光消光、動的光散乱（DLS）測定、示差走査熱量測定および分子ドッキング研究におけるヒト血清アルブミン用のリガンドとして
  • サイトカイン誘導性プロテオグリカン消失をモニターするための関節軟骨全長（FDC）外植片用培地添加物として
  • MCF7 乳がん細胞におけるヤヌスキナーゼ阻害剤として

Biochem/physiol Actions

トファクチニブはヤヌスキナーゼ 3（JAK3）の強力な阻害剤であり、ある程度の JAK-1 阻害活性も有しています。 ダウンストリームの STAT シグナリングを阻害することにより炎症性サイトカインを強力に阻害し、免疫抑制活性および抗炎症活性を示します。 トファクチニブは、関節リウマチ、乾癬およびドライアイを含むいくつかの自己免疫疾患への利用が検討されています。
トファクチニブはヤヌスキナーゼ 3（JAK3）の強力な阻害剤です。

Features and Benefits

本化合物は、Kinase Phosphatase Biology 研究のための注目製品の一つです。こちらをクリックすると、Kinase Phosphatase Biology 研究用のさらに多くの注目製品をご覧いただけます。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

Other Notes

トファシチニブは専門家により検討され、Chemical Probes Portal により推奨されています。詳細に関しては、Chemical Probes Portal のウェブサイトの Tofacitinib probe summary をご参照ください。

pictograms

Health hazardExclamation mark
GHS08,GHS07

signalword

Warning

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral - Repr. 2

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

劇物

pdsc

PZ0017-BULK: + PZ0017-VAR: + PZ0017-5MG:4548173315492 + PZ0017-25MG:4548173315485

jan

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
013M4707V
062M4705V
062M4704V

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Tofacitinib and TPCA-1 exert chondroprotective effects on extracellular matrix turnover in bovine articular cartilage ex vivo
Kjelgaard-Petersen CF, et al.
Biochemical Pharmacology (2018)
Usir S Younis et al.
AAPS PharmSciTech, 20(5), 167-167 (2019-04-18)
Preformulation studies on tofacitinib citrate, a small molecule JAK3 specific inhibitor, have not been previously reported in literature. We therefore conducted several preformulation studies on tofacitinib citrate, and its free base, to better understand factors that affect its solubility, stability
Ji Sang Lee et al.
Pharmaceutics, 11(7) (2019-07-10)
This study investigated the pharmacokinetics of tofacitinib in rats and the effects of first-pass metabolism on tofacitinib pharmacokinetics. Intravenous administration of 5, 10, 20, and 50 mg/kg tofacitinib showed that the dose-normalized area under the plasma concentration-time curve from time
Soumya S Rajan et al.
Oncogene, 39(10), 2103-2117 (2019-12-06)
Rational new strategies are needed to treat tumors resistant to kinase inhibitors. Mechanistic studies of resistance provide fertile ground for development of new approaches. Cancer drug addiction is a paradoxical resistance phenomenon, well-described in MEK-ERK-driven solid tumors, in which drug-target
Phosphoproteome profiling reveals critical role of JAK-STAT signaling in maintaining chemoresistance in breast cancer
Nascimento AS, et al.
Testing, 8(70), 114756-114756 (2017)
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資料

Discover Bioactive Small Molecules for Kinase Phosphatase Biology

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