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Merck

PZ0190

Avasimibe

≥98% (HPLC)

別名:

CI-1011; PD 148515; [[2,4,6-トリス(1-メチルエチル)フェニル]アセチル]-, 2,6-ビス(1-メチルエチル)フェニル エステル] スルファミン酸

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C29H43NO4S
CAS番号:
166518-60-1
分子量:
501.72
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
329823764
MDL number:
MFCD00934956
NACRES:
NA.28
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
100

主要文書

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InChI

1S/C29H43NO4S/c1-17(2)22-14-25(20(7)8)27(26(15-22)21(9)10)16-28(31)30-35(32,33)34-29-23(18(3)4)12-11-13-24(29)19(5)6/h11-15,17-21H,16H2,1-10H3,(H,30,31)

SMILES string

CC(C)c1cc(C(C)C)c(CC(=O)NS(=O)(=O)Oc2c(cccc2C(C)C)C(C)C)c(c1)C(C)C

InChI key

PTQXTEKSNBVPQJ-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to tan

solubility

DMSO: ≥40 mg/mL

relevant disease(s)

Alzheimer′s disease; cardiovascular diseases

storage temp.

room temp

Quality Level

100

Application

アバシミブは、直接作用型抗ウイルス薬（DAA）との組み合わせを試験するために、またアシドーシス適応癌細胞における脂肪滴蓄積に対するその作用を試験するために、Huh7.5.1細胞中でアシルコエンザイムA：コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ACAT）阻害剤として使用されています。Trypanosoma cruziにおけるコレステロールエステル化を評価するためにACATの阻害剤として使用できます。

Biochem/physiol Actions

アバシミベ(CI-1011)は、アセチル-CoA:コレステロールO-アセチルトランスフェラーゼ(ACAT)阻害剤であり、経口投与が可能です。当初、抗アテローム硬化薬として開発され、血漿の総中性脂肪やVLDLコレステロールを大幅に低下させることが確認されましたが、その後の臨床試験は残念な結果に終わりました。ACATは、アルツハイマー病の有力な治療ターゲットとして検討が行われています。最近の研究で、アバシミベはアミロイド-β(Aβ)の生成を抑え、拡散性Aβのクリアランスを増加させることによって、アミロイド病変を低下させる効果があるとみられています。
アバシミベ(CI-1011)は、経口投与が可能なアセチル-CoA:コレステロールO-アセチルトランスフェラーゼ(ACAT)阻害剤です。

保管分類

11 - Combustible Solids

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

PZ0190-25MG: + PZ0190-VAR: + PZ0190-BULK: + PZ0190-5MG:

jan

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Lot/Batch Number
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Yves Rival et al.
DNA and cell biology, 23(5), 283-292 (2004-06-01)
It is now recognized that atherosclerosis complications are related to the unstable character of the plaque rather than its volume. Vulnerable plaques often contain a large lipid core, a reduced content of smooth muscle cells, and accumulation of inflammatory cells.
John R Burnett et al.
Biochimica et biophysica acta, 1738(1-3), 10-18 (2006-01-24)
Previously, we have shown, in vivo, that the acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitor avasimibe decreases hepatic apolipoprotein (apo) B secretion into plasma. To test the hypothesis that avasimibe modulates postprandial triglyceride-rich lipoprotein (TRL) metabolism in vivo, an oral
John R Burnett et al.
Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000), 3(9), 1328-1333 (2002-12-25)
Avasimibe (also known as CI-1011 or PD-148515) is a selective acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) inhibitory lipid-regulating agent under development by Pfizer (formerly Parke-Davis) for the potential treatment of hyperlipidemia and atherosclerosis. The compound is currently undergoing phase III clinical trials
Jean-Claude Tardif et al.
Circulation, 110(21), 3372-3377 (2004-11-10)
Inhibition of the acyl coenzyme A:cholesterol acyltransferase (ACAT) enzyme may prevent excess accumulation of cholesteryl esters in macrophages. The ACAT inhibitor avasimibe was shown to reduce experimental atherosclerosis. This study was designed to investigate the effects of avasimibe on human
Jean-Claude Tardif et al.
The American journal of cardiology, 98(1), 23-27 (2006-06-21)
We assessed vascular changes during atherosclerosis regression. Compensatory enlargement of coronary arteries accommodates plaque burden during atherosclerosis development. Lipid-lowering therapy has altered the natural history of coronary atherosclerosis, but the arterial changes that occur during disease regression need to be
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