(−)-キンピロール 塩酸塩

（－）-キンピロール塩酸塩は、様々な実験において選択的D2ドーパミン（DA）受容体アゴニストとして使用されています。

キンピロールは、ドーパミン受容体のD₂およびD₃サブタイプに対して高いアフィニティーを示すドーパミンアゴニストです。ラット脳における特異的［³H］キンピロール結合は、飽和性で、温度、膜濃度、ナトリウム濃度およびグアニンヌクレオチドに依存します。推定上のD₂ドーパミン受容体 アゴニストのキンピロール（LY 171,555）は、in vivoおよびin vitroでの研究において最も広く使用されているD₂アゴニストです。キンピロール塩酸塩は、（±）-キンピロールの活性なエナンチオマーです。飽和分析は、強いアフィニティー結合特性（K_D = 2.3 +/－ 0.3 nM）を示し、これは解離会合の速度論によって確認されました。［³H］キンピロール結合部位の分布領域は、［³H］スピペロン結合部位の分布とほぼ同様であり、線条体、側坐核および嗅結節で最も高い密度で認められました。様々な薬物、特にモノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）は、ラット 線条体膜において、MAOの酵素活性が関与しないと考えられる機序により、［³H］キンピロールの結合を阻害しますが、［³H］スピペロンまたは［³H］（－）N-n-プロピルノルアポモルフィンを阻害しません。臨床において、抗うつ薬であるMAOIは ［³H］キンピロールと［³H］スピペロンで標識される部位間の選択性を示し、これは、構造的に類似する多数のプロパルギルアミンおよびN-アシルエチレンジアミン誘導体、ならびにデブリソキンおよびフェニルビグアニドなどのその他の薬物と同様でした。MAOIであるクロルジリンおよびRo 41-1049 は最も強力でした。MAOIは、［³H］キンピロールで標識される、または［³H］キンピロール結合を調節する新規結合部位と相互作用します。この部位は、D₂様ドーパミン受容体に関連している可能性があります。

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