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Merck

S2075

Srcインヒビター1

≥98% (HPLC), Src kinase inhibitor, powder

別名:

4-(4′-フェノキシアニリノ)-6,7-ジメトキシキナゾリン, 6,7-ジメトキシ-N-(4-フェノキシフェニル)-4-キナゾリンアミン, SKI-1, Src-l1

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C22H19N3O3
CAS番号:
179248-59-0
分子量:
373.40
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
329824504
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD01815300

主要文書

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製品名

Srcインヒビター1, ≥98% (HPLC)

SMILES string

COc1cc2ncnc(Nc3ccc(Oc4ccccc4)cc3)c2cc1OC

InChI key

DMWVGXGXHPOEPT-UHFFFAOYSA-N

InChI

1S/C22H19N3O3/c1-26-20-12-18-19(13-21(20)27-2)23-14-24-22(18)25-15-8-10-17(11-9-15)28-16-6-4-3-5-7-16/h3-14H,1-2H3,(H,23,24,25)

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

color

white

solubility

DMSO: >10 mg/mL

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Application

Src阻害剤1は、Srcキナーゼが介在する細胞シグナル伝達研究で使用される可能性があります。

Biochem/physiol Actions

Srcインヒビター-1は強力かつ競合的に二重部位(ATP結合およびペプチド結合)で作用するSrcキナーゼのインヒビターです。
Srcインヒビター1は強力かつ競合的に二重部位(ATP結合およびペプチド結合)で作用するSrcキナーゼ阻害剤です。Srcインヒビター1はSrcキナーゼ阻害の「ゴールドスタンダード」のひとつです。Srcファミリーキナーゼの阻害には、Src-I1とPP1またはSrc-I1とPP2を併用することが示されています。Srcインヒビター1はチロシンキナーゼであるSrcファミリーの選択的かつ競合的な阻害剤です(IC50は、Srcが44 nM、Lckが88 nMです)。さらに高濃度では、VEGFR2やc-fmsチロシンキナーゼを阻害します(IC50はそれぞれ0.32 μM、30 μMです)。
Srcキナーゼだけでなく、一部のSrc阻害剤もAblキナーゼ、Lck、Csk、およびYesタンパク質の活性を阻害するため、有望な抗がん剤オプションとして調べられています。

Features and Benefits

この化合物はキナーゼ・ホスファターゼの生物学研究用の注目商品です。ここをクリックしてその他の主なキナーゼ・ホスファターゼの生物学研究製品をご覧ください。その他の研究領域で使用される生理活性小分子についての詳細は、こちらをご覧ください：sigma.com/discover-bsm。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
084M4603V
041M4614V
040M4627
049K46052
049K46051

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資料

Src Family Kinases Overview

Src is the original member of a group of non-receptor protein-tyrosine kinases termed the Src family kinases (SFKs). Learn about the SFKs that, in humans, consist of eight members, a small group of atypical members, and two related kinases.

Discover Bioactive Small Molecules for Kinase Phosphatase Biology

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