S3442
SB 216763
>98% (HPLC), glycogen synthase kinase-3 inhibitor
別名:
3-(2,4-ジクロロフェニル)-4-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-1H-ピロール-2,5-ジオン
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C19H12N2O2Cl2
CAS番号:
分子量:
371.22
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
製品名
SB 216763, >98% (HPLC)
SMILES string
Cn1cc(C2=C(C(=O)NC2=O)c3ccc(Cl)cc3Cl)c4ccccc14
InChI key
JCSGFHVFHSKIJH-UHFFFAOYSA-N
InChI
1S/C19H12Cl2N2O2/c1-23-9-13(11-4-2-3-5-15(11)23)17-16(18(24)22-19(17)25)12-7-6-10(20)8-14(12)21/h2-9H,1H3,(H,22,24,25)
assay
>98% (HPLC)
color
orange
solubility
DMSO: soluble 20 mg/mL
H2O: insoluble
originator
GlaxoSmithKline
storage temp.
−20°C
Quality Level
Gene Information
human ... GSK3A(2931), GSK3B(2932)
Biochem/physiol Actions
グリコ-ゲンシンタ-ゼキナ-ゼ-3 (GSK-3) の強力かつ選択的なインヒビタ-であり、細胞透過性です。
SB-216763はATPと競合し、GSK-3の活性α及びβアイソザイムを阻害する可能性のある小分子です。神経保護薬として作用し、PI3-キナーゼ経路によって誘発される神経細胞死を防止します。また、プレコンディショニングを遅らせ、梗塞サイズを縮小させ、心虚血を防ぎます。
Application
SB-216763は、ヒトの脳微小血管内皮細胞株及び結腸直腸癌細胞におけるGSK-3βを阻害するために使用されました。
Features and Benefits
本化合物は、GlaxoSmithKlineにより開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品／医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。
本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal TransductionのGSK-3及びPKB/Aktのページに掲載されています。ハンドブックの他のページを閲覧するには、ここをクリックしてください。
本化合物はキナーゼホスファターゼ生物学研究用製品です。さらにキナーゼホスファターゼ生物学研究用製品をご覧になりたい場合は、こちらをクリックしてください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。
Legal Information
GlaxoSmithKlineの同意を得て、研究目的として販売しています。
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
D A Cross et al.
Journal of neurochemistry, 77(1), 94-102 (2001-03-30)
The phosphatidylinositol 3-kinase (PI 3-kinase)/protein kinase B (PKB; also known as Akt) signalling pathway is recognized as playing a central role in the survival of diverse cell types. Glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) is a ubiquitously expressed serine/threonine protein kinase that
Xiangdang Shi et al.
Psychopharmacology, 231(16), 3109-3118 (2014-03-07)
Memories return to a labile state following their retrieval and must undergo a process of reconsolidation to be maintained. Thus, disruption of cocaine reward memories by interference with reconsolidation may be therapeutically beneficial in the treatment of cocaine addiction. The
Eric R Gross et al.
American journal of physiology. Heart and circulatory physiology, 294(3), H1497-H1500 (2008-01-29)
Previous studies in our laboratory suggest that an acute inhibition of glycogen synthase kinase 3 (GSK3) by SB-216763 (SB21) is cardioprotective when administered just before reperfusion. However, it is unknown whether the GSK inhibitor SB21 administered 24 h before ischemia
Jonathan S Miller et al.
PloS one, 9(2), e88026-e88026 (2014-02-08)
The Akt - GSK3 signaling pathway has been recently implicated in psychostimulant-induced behavioral and cellular effects. Here, the ability of cocaine to regulate the activity of Akt and GSK3 was investigated by measuring the phosphorylation states of the two kinases.
Shuzhen Guo et al.
Stroke, 40(2), 652-655 (2008-11-01)
We recently reported that delayed lithium therapy can improve stroke recovery in rats by augmenting neurovascular remodeling. We tested the hypothesis that lithium can promote the expression of growth factors in brain endothelial cells and astrocytes. Human brain microvascular endothelial
資料
Discover Bioactive Small Molecules for Kinase Phosphatase Biology
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