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Merck

S4317

SB 431542 水和物

≥98% (HPLC), powder, inhibits activation of SMAD proteins

別名:

4-(5-ベンゾール[1,3]ジオキソール-5-イル-4-ピリジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル)-ベンズアミド 水和物, 4-[4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-5-(2-ピリジニル)-1H-イミダゾール-2-イル]-ベンズアミド 水和物, 4-[4-(3,4-メチレンジオキシフェニル)-5-(2-ピリジル)-1H-イミダゾール-2-イル]-ベンズアミド 水和物

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C22H16N4O3 · xH2O
CAS番号:
分子量:
384.39 (anhydrous basis)
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
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製品名

SB 431542 水和物, ≥98% (HPLC), powder

SMILES string

O.NC(=O)c1ccc(cc1)-c2nc(-c3ccc4OCOc4c3)c([nH]2)-c5ccccn5

InChI

1S/C22H16N4O3.H2O/c23-21(27)13-4-6-14(7-5-13)22-25-19(20(26-22)16-3-1-2-10-24-16)15-8-9-17-18(11-15)29-12-28-17;/h1-11H,12H2,(H2,23,27)(H,25,26);1H2

InChI key

WQUIJVKNPYBZOF-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

solubility

DMSO: soluble 10 mg/mL
H2O: insoluble

originator

GlaxoSmithKline

storage temp.

−20°C

Quality Level

Application

SB-431542 は、大腸腫瘍細胞における、血小板由来成長因子受容体 B の発現および TGF-β経路の活性化に関する研究に使用されました。細胞外マトリックスの調節や筋芽細胞の分化におけるTGF-βシグナルの役割を調べる研究に使用されました。

Biochem/physiol Actions

SB-431542 は、TGF-βを介する SMAD タンパク質の活性化、コラーゲンおよびフィブロネクチンの発現、細胞の増殖や運動性を阻害します。血清またはERK、p38 もしくは JNK などのストレスに対する応答において活性化されるキナーゼは阻害しません。
トランスフォ-ミング増殖因子βス-パ-ファミリ-の I 型アクチビンレセプタ-様キナ-ゼ (ALK) レセプタ-に対する強力かつ選択的なインヒビタ-です。

Features and Benefits

この化合物は、GlaxoSmithKlineによって開発されました。他の医薬由来化合物や承認済み医薬品/医薬品候補のリストを見るには、こちらをクリックしてください

Legal Information

Glaxo­Smith­Klineの同意を得て、研究目的として販売しています。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


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Mark D Hjelmeland et al.
Molecular cancer therapeutics, 3(6), 737-745 (2004-06-24)
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that promotes malignant glioma invasion, angiogenesis, and immunosuppression. Antisense oligonucleotide suppression of TGF-beta(2) ligand expression has shown promise in preclinical and clinical studies but at least two ligands mediate the effects of
N J Laping et al.
Molecular pharmacology, 62(1), 58-64 (2002-06-18)
Transforming growth factor beta1 (TGF-beta1) is a potent fibrotic factor responsible for the synthesis of extracellular matrix. TGF-beta1 acts through the TGF-beta type I and type II receptors to activate intracellular mediators, such as Smad proteins, the p38 mitogen-activated protein
Gareth J Inman et al.
Molecular pharmacology, 62(1), 65-74 (2002-06-18)
Small molecule inhibitors have proven extremely useful for investigating signal transduction pathways and have the potential for development into therapeutics for inhibiting signal transduction pathways whose activities contribute to human diseases. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of
A Smad3 and TTF-1/NKX2-1 complex regulates Smad4-independent gene expression.
Isogaya K, Koinuma D, Tsutsumi S, et al.
Cell Research, 24(8), 994-1008 (2014)
Paola Bendinelli et al.
International journal of molecular sciences, 20(10) (2019-05-28)
Hepatocyte growth factor (HGF) and transforming growth factor β1 (TGFβ1) are biological stimuli of the micro-environment which affect bone metastasis phenotype through transcription factors, but their influence on the growth is scarcely known. In a xenograft model prepared with 1833

プロトコル

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