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Merck

S5921

Staurosporine

from Streptomyces sp., ≥95% (HPLC), film, protein kinase inhibitor

別名:

スタウロスポリン, プロテインキナーゼc阻害剤, 抗生物質 AM-2282

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C28H26N4O3
CAS番号:
分子量:
466.53
UNSPSC Code:
12161501
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
Beilstein/REAXYS Number:
1060573
MDL number:
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製品名

スタウロスポリン 放線菌由来, Molecular Biology, ≥95% (HPLC)

SMILES string

CN[C@@H]1C[C@@H]2O[C@@](C)([C@@H]1OC)n3c4ccccc4c5c6CNC(=O)c6c7c8ccccc8n2c7c35

InChI

1S/C28H26N4O3/c1-28-26(34-3)17(29-2)12-20(35-28)31-18-10-6-4-8-14(18)22-23-16(13-30-27(23)33)21-15-9-5-7-11-19(15)32(28)25(21)24(22)31/h4-11,17,20,26,29H,12-13H2,1-3H3,(H,30,33)/t17-,20?,26-,28+/m1/s1

InChI key

HKSZLNNOFSGOKW-ZGQXJOJZSA-N

grade

Molecular Biology

assay

≥95% (HPLC)

antibiotic activity spectrum

fungi

mode of action

enzyme | inhibits

storage temp.

2-8°C

Quality Level

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Analysis Note

ジャ-カット細胞におけるインタ-ロイキン2産生の阻害能を試験しています。

Application

スタウロスポリンは、ヒト結腸直腸癌細胞株のアポトーシスアッセイにおけるアポトーシス誘導剤として、また内皮細胞株におけるカスパーゼ 3 および 7 活性の評価にも使用されてきました。また、ヒト臍帯静脈内皮細胞のアポトーシスアッセイにおけるポジティブコントロールとしても使用されてきました。

Biochem/physiol Actions

リン脂質/カルシウム依存性プロテインキナ-ゼの強力なインヒビタ-です。腫瘍細胞のVEGF発現のアップレギュレ-ションを抑制します。

Features and Benefits

この化合物は、ADME毒性研究に主眼を置いた製品です。ここをクリックしてくださいさらに多くのADME毒性研究向けの製品をご覧になれます。他の研究分野用の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。

General description

スタウロスポリンは、Streptomyces 属から得られるアルカロイドです。さまざまな細胞において、プロテインキナーゼ C 阻害剤、腫瘍細胞増殖の抑制、細胞周期進行の阻止など、幅広い活性を有しています。スタウロスポリンは、さまざまな細胞株においてアポトーシスを誘導することが知られています。スタウロスポリンによるアポトーシスのメカニズムは、ミトコンドリアアポトーシス経路、Bcl-2 過剰発現、カスパーゼ非依存性メカニズムなど、異なる細胞株によって異なります。多剤耐性(MDR)を部分的に逆転させ、MDR 表現型を有する細胞を細胞障害性薬物に対して増感させます。スタウロスポリンは、p-糖タンパク質(Pgp)のリン酸化を阻害します。しかし、Pgp リン酸化の機能的意義は明確にされていません。
化学構造:インドール誘導体

pictograms

Health hazard

signalword

Danger

Hazard Classifications

Aquatic Chronic 4 - Carc. 1B - Muta. 1B - Repr. 2

保管分類

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges


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資料

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