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Merck

S7809

SKF-96365

≥98% (HPLC), SOCE inhibitor, solid

別名:

1-[β-(3-(4-メトキシフェニル)プロポキシ)-4-メトキシフェネチル]-1H-イミダゾール 塩酸塩, 1-[2-(4-メトキシフェニル)-2-[3-(4-メトキシフェニル)プロポキシ]エチル]イミダゾール

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C22H26N2O3 · HCl
CAS番号:
130495-35-1
分子量:
402.91
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
24278710
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD00236407

主要文書

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製品名

SKF-96365, ≥98% (HPLC), solid

SMILES string

Cl.COc1ccc(CCCOC(Cn2ccnc2)c3ccc(OC)cc3)cc1

InChI

1S/C22H26N2O3.ClH/c1-25-20-9-5-18(6-10-20)4-3-15-27-22(16-24-14-13-23-17-24)19-7-11-21(26-2)12-8-19;/h5-14,17,22H,3-4,15-16H2,1-2H3;1H

InChI key

FWLPKVQUECFKSW-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

solid

color

white

solubility

DMSO: >20 mg/mL
H2O: >20 mg/mL

Quality Level

100

Application

SKF-96365は次の用途で使用されています。
  • ヒトポドサイトの非選択的一過性受容体電位チャネル6（TRPC6）ブロッカーとして。
  • ニューロンにおけるストア感受性Ca2+流入のアンタゴニストとして。
  • マウスの一過性受容体電位チャネル3（TRPC3）の阻害剤として。

Biochem/physiol Actions

アルキル化イミダゾール環を有するSKF-96365は、受容体媒介Ca2+流入および電位開口型Ca2+流入の選択的阻害剤です。SKF-96365は、平滑心筋膜の脱分極を媒介し、アセチルコリン（ACh）誘発脱分極には影響しませんでした。SKF-96365はSOCE（ストア感受性カルシウム流入）の阻害剤です。また、Homer1タンパク質の発現を阻害します。SKF-96365は、1-メチル-4-フェニルピリジニウム（MPP）媒介細胞毒性下で、保護的機能を誘発します。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
065M4606V
072M4601V
030M4622
107K46134
107K46133

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Arnaud Guilbert et al.
BMC cancer, 8, 125-125 (2008-05-03)
TRP channels have been shown to be involved in tumour generation and malignant growth. However, the expression of these channels in breast cancer remains unclear. Here we studied the expression and function of endogenous TRPC6 channels in a breast cancer
The transient receptor potential channel antagonist SKF96365 is a potent blocker of low-voltage-activated T-type calcium channels
Singh A, et al.
British Journal of Pharmacology, 160(6), 1464-1475 (2010)
Protective effects of SKF-96365, a non-specific inhibitor of SOCE, against MPP+-induced cytotoxicity in PC12 cells: potential role of Homer1
Chen T, et al.
PLoS ONE, 8(1), e55601-e55601 (2013)
J E Merritt et al.
The Biochemical journal, 271(2), 515-522 (1990-10-15)
A novel inhibitor of receptor-mediated calcium entry (RMCE) is described. SK&F 96365 (1-(beta-[3-(4-methoxy-phenyl)propoxy]-4-methoxyphenethyl)-1H- imidazole hydrochloride) is structurally distinct from the known 'calcium antagonists' and shows selectivity in blocking RMCE compared with receptor-mediated internal Ca2+ release. Human platelets, neutrophils and endothelial
Effects of inhibitors of nonselective cation channels on the acetylcholine-induced depolarization of circular smooth muscle from the guinea-pig stomach antrum
Hotta A, et al.
Journal of Smooth Muscle Research = Nihon Heikatsukin Gakkai Kikanshi, 41(6), 313-327 (2005)
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グローバルトレードアイテム番号

カタログ番号GTIN
S780904053252616969

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