S8307
SB 203580
≥98% (HPLC), solid, p38 MAPK inhibitor
別名:
4-(4-フルオロフェニル)-2-(4-メチルスルフィニルフェニル)-5-(4-ピリジル)-1H-イミダゾール
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C21H16FN3OS
CAS番号:
分子量:
377.43
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
製品名
SB 203580, solid, ≥98% (HPLC)
SMILES string
CS(=O)c1ccc(cc1)-c2nc(-c3ccc(F)cc3)c([nH]2)-c4ccncc4
InChI key
CDMGBJANTYXAIV-UHFFFAOYSA-N
InChI
1S/C21H16FN3OS/c1-27(26)18-8-4-16(5-9-18)21-24-19(14-2-6-17(22)7-3-14)20(25-21)15-10-12-23-13-11-15/h2-13H,1H3,(H,24,25)
assay
≥98% (HPLC)
form
solid
color
white to off-white
solubility
DMSO: ≥20 mg/mL
storage temp.
−20°C
Quality Level
Gene Information
Application
細胞膜の浸透圧上昇およびカリウム枯渇を誘発する際のMAPKシグナリングの役割を試験するために、MDCK細胞がSB 203580を用いて処理されました。16この化合物は、マウス皮質ニューロン17、およびヒト肝細胞癌細胞株18におけるMAPKシグナリングを阻害するのに使用されました。
Biochem/physiol Actions
SB 203580は、in vivoにおいて、IL-1、細胞ストレス、およびバクテリアエンドトキシンに応答してMAPKAPキナーゼ-2の活性化を抑制し、ヒートショックタンパク質（HSP）27のリン酸化を阻害するピリジニルイミダゾールです。この化合物は、JNKまたはp42 MAPキナーゼを阻害せず、したがって、p38 MAPKおよびMAPKAPキナーゼ-2の生理学的役割およびその標的について試験するのに有用です。セリン／トレオニンキナーゼRaf-1の活性化を誘発することが明らかにされており、またサイトカイン産生を阻害することが報告されています。
Features and Benefits
この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のMAPKのページに収載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。
この化合物は、キナーゼホスファターゼ生物学研究に主眼を置いた製品です。ここをクリックしてくださいさらに多くのキナーゼホスファターゼ生物学研究向けの製品をご覧になれます。他の研究分野用の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。
signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral
保管分類
13 - Non Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
Harini Lakshminarasimhan et al.
Scientific reports, 7(1), 4533-4533 (2017-07-05)
Doxorubicin (DOX), a common chemotherapeutic agent, impairs synaptic plasticity. DOX also causes a persistent increase in basal neuronal excitability, which occludes serotonin-induced enhanced excitability. Therefore, we sought to characterize and reverse DOX-induced physiological changes and modulation of molecules implicated in
S Hashimoto et al.
Biochemical and biophysical research communications, 258(2), 443-447 (1999-05-18)
We examined the regulatory role of a reduction/oxidation (redox) control protein, thioredoxin (TRX), in tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha)-induced p38 MAP kinase activation and p38 MAP kinase-mediated cytokine expression utilizing TRX-transfected murine L929 cells (TRX14). The results showed that TNF-alpha-induced p38
C A Hall-Jackson et al.
Oncogene, 18(12), 2047-2054 (1999-05-13)
The inhibition of SAPK2a/p38 (a mitogen activated protein (MAP) kinase family member) by SB 203580 depends on the presence of threonine at residue 106. Nearly all other protein kinases are insensitive to this drug because a more bulky residue occupies
Camille Robinet et al.
Journal of cerebral blood flow and metabolism : official journal of the International Society of Cerebral Blood Flow and Metabolism, 30(2), 286-298 (2009-10-02)
MCT2 is the predominant neuronal monocarboxylate transporter allowing lactate use as an alternative energy substrate. It is suggested that MCT2 is upregulated to meet enhanced energy demands after modifications in synaptic transmission. Brain-derived neurotrophic factor (BDNF), a promoter of synaptic
Ying Yang et al.
Cellular physiology and biochemistry : international journal of experimental cellular physiology, biochemistry, and pharmacology, 42(5), 2130-2143 (2017-08-16)
C1q and tumour necrosis factor-related protein 1 (CTRP1) possesses anti-atherogenic and anti-inflammatory effects. This study investigated whether the CTRP1 levels in the plasma and epicardial adipose tissue (EAT) were associated with congestive heart failure (CHF) and to disclose possible molecular
資料
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