S8442
SU 5416
≥98% (HPLC), powder, neuronal nitric oxide synthase inhibitor
別名:
1,3-ジヒドロ-3-[(3,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル)メチレン]-2H-インドール-2-オン
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C15H14N2O
CAS番号:
分子量:
238.28
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
製品名
SU 5416, ≥98% (HPLC)
SMILES string
Cc1cc(C)c(C=C2C(=O)Nc3ccccc23)[nH]1
InChI key
WUWDLXZGHZSWQZ-XYOKQWHBSA-N
InChI
1S/C15H14N2O/c1-9-7-10(2)16-14(9)8-12-11-5-3-4-6-13(11)17-15(12)18/h3-8,16H,1-2H3,(H,17,18)/b12-8+
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
yellow to yellow-orange
mp
221-222 °C
solubility
DMSO: 20 mg/mL, clear (warmed)
H2O: insoluble
storage temp.
−20°C
Quality Level
Gene Information
human ... EGFR(1956), FLT1(2321), IGFBP1(3484), IL2(3558), KDR(3791), PDGFRB(5159)
mouse ... Flt1(14254), Kdr(16542)
Application
SU 5416 は、管腔形成から生成するネットワークに対する影響を管腔形成アッセイで評価する前に HUVEC 細胞を処置するために使用されています。マウスにおいて実験モデルとするため肺高血圧症（PH）を誘発します。
Biochem/physiol Actions
SU 516は神経一酸化窒素シンターゼの活性を阻害し、一酸化窒素媒介神経毒性から神経細胞を保護します。1また、アリル炭化水素受容体のアゴニストとして作用し、自己免疫疾患および移植片拒絶の治療に有効な臨床医薬品です。2
SU 5416は、血管内皮増殖因子(VEGF)レセプタ-プロテインチロシンキナ-ゼ1/2のインヒビタ-です。
Features and Benefits
この化合物は、Kinase Phosphatase Biology（キナーゼホスファターゼ生物学）研究のの主な成果です。ここをクリックして頂くと、他にも主要なKinase Phosphatase Biology製品をご覧いただけます。他の研究分野に使用される生物活性小分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmにアクセスしてください。
General description
SU 5416は血管内皮増殖因子（VEGF）受容体タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤です。SU 5416は腫瘍増殖および腫瘍血管新生を阻止することが知られています。SU 5416は神経型一酸化窒素合成酵素の活動を阻害し、一酸化窒素媒介神経毒性から神経細胞を保護します。また、アリール炭化水素受容体のアゴニストとして作用し、自己免疫疾患および移植片拒絶を治療するための有効な臨床薬剤となる可能性があります。
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
ppe
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
Joshua D Mezrich et al.
PloS one, 7(9), e44547-e44547 (2012-09-13)
The experimental compound SU5416 went as far as Phase III clinical trials as an anticancer agent, putatively because of its activity as a VEGFR-2 inhibitor, but showed poor results. Here, we show that SU5416 is also an aryl hydrocarbon receptor
Loredana Ciuclan et al.
American journal of respiratory and critical care medicine, 184(10), 1171-1182 (2011-08-27)
The complex pathologies associated with severe pulmonary arterial hypertension (PAH) in humans have been a challenge to reproduce in mice due to the subtle phenotype displayed to PAH stimuli. Here we aim to develop a novel murine model of PAH
Xiaowei Nie et al.
Journal of hypertension, 35(12), 2419-2435 (2017-07-14)
Similar to cancer, pulmonary arterial hypertension (PAH) is characterized by vascular remodeling, which leads to obliteration of the small pulmonary arteriole, with marked proliferation of pulmonary artery smooth muscle cells (PASMC) and/or endothelial cells dysfunction. Aberrant expression of tumor suppressor
Wei Cui et al.
PloS one, 7(9), e46253-e46253 (2012-10-11)
SU5416 was originally designed as a potent and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2) for cancer therapy. In this study, we have found for the first time that SU5416 unexpectedly prevented 1-methyl-4-phenylpyridinium ion (MPP(+))-induced neuronal apoptosis in
Florian Ulrich et al.
Developmental biology, 357(1), 134-151 (2011-07-13)
The brain is made of billions of highly metabolically active neurons whose activities provide the seat for cognitive, affective, sensory and motor functions. The cerebral vasculature meets the brain's unusually high demand for oxygen and glucose by providing it with
資料
Discover Bioactive Small Molecules for Kinase Phosphatase Biology
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