SML0209
ANA-12
≥98% (HPLC), TrkB antagonist, powder
別名:
N- [2-[[（ヘキサヒドロ-2-オキソ-1H-アゼピン-3-イル）アミノ]カルボニル]フェニル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボキサミド
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C22H21N3O3S
CAS番号:
分子量:
407.49
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
製品名
ANA-12, ≥98% (HPLC)
Quality Level
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: ≥5 mg/mL at 60 °C
storage temp.
2-8°C
SMILES string
O=C1NCCCCC1NC(=O)c2ccccc2NC(=O)c3cc4ccccc4s3
InChI
1S/C22H21N3O3S/c26-20(25-17-10-5-6-12-23-21(17)27)15-8-2-3-9-16(15)24-22(28)19-13-14-7-1-4-11-18(14)29-19/h1-4,7-9,11,13,17H,5-6,10,12H2,(H,23,27)(H,24,28)(H,25,26)
InChI key
TUSCYCAIGRVBMD-UHFFFAOYSA-N
Application
ANA-12を使用して、マウス皮質ニューロンの初代培養およびラット海馬の初代培養でTrkBを阻害しました。
Biochem/physiol Actions
ニューロトロフィンの脳由来神経栄養因子（BDNF）とその受容体のトロポミオシン関連キナーゼB（TrkB）は、不安や抑うつを含む、複数の気分障害の病態生理における重要なメディエーターとして知られるようになりました。ANA-12は、BDNFによる受容体の活性化を防ぐ強力なTrkBリガンドです。TrkBに選択的に結合し、TrkAおよびTrkC機能を変更することなく、TrkBの下流のプロセスを抑制します。成体マウスモデルにおいて、ANA-12は、ニューロンの生存に影響を与えることなく、脳内のTrkB活性を低下させます。ANA-12を投与したマウスは、ヒトにおける抗不安および抗うつ作用を予測するさまざまなテストで、不安および抑うつに関連する行動の減少を示します。ANA-12はBDNF/TrkBシグナル伝達を研究するための貴重なツールであり、気分障害の治療を目的とした次世代の治療薬の開発において、リード化合物になる可能性があります。N-T19も存在しますが、これは強力ではありません。
マウスで強力な抗不安薬様および抗うつ薬様作用を示すTrkBアンタゴニスト
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signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
SML0209-5MG: + SML0209-VAR: + SML0209-BULK: + SML0209-25MG: + SML0209-IP:
jan
A Montalbano et al.
Hippocampus, 23(10), 879-889 (2013-05-16)
Long-term potentiation (LTP) is accompanied by increased spine density and dimensions triggered by signaling cascades involving activation of the neurotrophin brain-derived neurotrophic factor (BDNF) and cytoskeleton remodeling. Chemically-induced long-term potentiation (c-LTP) is a widely used cellular model of plasticity, whose
Agnieszka Pałucha-Poniewiera et al.
Behavioural pharmacology, 30(6), 471-477 (2019-02-07)
Ketamine has been shown to induce a rapid antidepressant effect on patients with depression. In many animal models, both rapid and sustained antidepressant activities were also found in response to an antagonist of group II metabotropic glutamate receptors, LY341495, and
Maxime Cazorla et al.
The Journal of clinical investigation, 121(5), 1846-1857 (2011-04-21)
The neurotrophin brain-derived neurotrophic factor (BDNF) and its receptor tropomyosin-related kinase B (TrkB) have emerged as key mediators in the pathophysiology of several mood disorders, including anxiety and depression. However, therapeutic compounds that interact with TrkB receptors have been difficult