SML0209
ANA-12
≥98% (HPLC), TrkB antagonist, powder
別名:
N- [2-[[（ヘキサヒドロ-2-オキソ-1H-アゼピン-3-イル）アミノ]カルボニル]フェニル]-ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボキサミド
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C22H21N3O3S
CAS番号:
分子量:
407.49
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
製品名
ANA-12, ≥98% (HPLC)
SMILES string
O=C1NCCCCC1NC(=O)c2ccccc2NC(=O)c3cc4ccccc4s3
InChI key
TUSCYCAIGRVBMD-UHFFFAOYSA-N
InChI
1S/C22H21N3O3S/c26-20(25-17-10-5-6-12-23-21(17)27)15-8-2-3-9-16(15)24-22(28)19-13-14-7-1-4-11-18(14)29-19/h1-4,7-9,11,13,17H,5-6,10,12H2,(H,23,27)(H,24,28)(H,25,26)
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: ≥5 mg/mL at 60 °C
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Application
ANA-12を使用して、マウス皮質ニューロンの初代培養およびラット海馬の初代培養でTrkBを阻害しました。
Biochem/physiol Actions
ニューロトロフィンの脳由来神経栄養因子（BDNF）とその受容体のトロポミオシン関連キナーゼB（TrkB）は、不安や抑うつを含む、複数の気分障害の病態生理における重要なメディエーターとして知られるようになりました。ANA-12は、BDNFによる受容体の活性化を防ぐ強力なTrkBリガンドです。TrkBに選択的に結合し、TrkAおよびTrkC機能を変更することなく、TrkBの下流のプロセスを抑制します。成体マウスモデルにおいて、ANA-12は、ニューロンの生存に影響を与えることなく、脳内のTrkB活性を低下させます。ANA-12を投与したマウスは、ヒトにおける抗不安および抗うつ作用を予測するさまざまなテストで、不安および抑うつに関連する行動の減少を示します。ANA-12はBDNF/TrkBシグナル伝達を研究するための貴重なツールであり、気分障害の治療を目的とした次世代の治療薬の開発において、リード化合物になる可能性があります。N-T19も存在しますが、これは強力ではありません。
マウスで強力な抗不安薬様および抗うつ薬様作用を示すTrkBアンタゴニスト
signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
A Montalbano et al.
Hippocampus, 23(10), 879-889 (2013-05-16)
Long-term potentiation (LTP) is accompanied by increased spine density and dimensions triggered by signaling cascades involving activation of the neurotrophin brain-derived neurotrophic factor (BDNF) and cytoskeleton remodeling. Chemically-induced long-term potentiation (c-LTP) is a widely used cellular model of plasticity, whose
Agnieszka Pałucha-Poniewiera et al.
Behavioural pharmacology, 30(6), 471-477 (2019-02-07)
Ketamine has been shown to induce a rapid antidepressant effect on patients with depression. In many animal models, both rapid and sustained antidepressant activities were also found in response to an antagonist of group II metabotropic glutamate receptors, LY341495, and
Maxime Cazorla et al.
The Journal of clinical investigation, 121(5), 1846-1857 (2011-04-21)
The neurotrophin brain-derived neurotrophic factor (BDNF) and its receptor tropomyosin-related kinase B (TrkB) have emerged as key mediators in the pathophysiology of several mood disorders, including anxiety and depression. However, therapeutic compounds that interact with TrkB receptors have been difficult
Valerie Jeanneret et al.
Journal of cerebral blood flow and metabolism : official journal of the International Society of Cerebral Blood Flow and Metabolism, 38(11), 1896-1910 (2018-03-17)
Cerebral ischemia causes the presynaptic release of tissue-type plasminogen activator (tPA). The postsynaptic density (PSD) is a postsynaptic structure that provides a matrix where signaling transduction of excitatory synapses takes place. The postsynaptic density protein-95 (PSD-95) is the most abundant
Elizabeth T Barfield et al.
Frontiers in behavioral neuroscience, 11, 237-237 (2017-12-23)
Early-life trauma can increase the risk for, and severity of, several psychiatric illnesses. These include drug use disorders, and some correlations appear to be stronger in women. Understanding the long-term consequences of developmental stressor or stress hormone exposure and possible
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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