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Merck

SML0766

GSK343

≥98% (HPLC),  histone H3-lysine 27 (H3K27) methyltransferase EZH2 inhibitor, powder

別名:

N-[(1,2-ジヒドロ-6-メチル-2-オキソ-4-プロピル-3-ピリジニル)メチル]-1-(1-メチルエチル)-6-[2-(4-メチル-1-ピペラジニル)-4-ピリジニル]-1H-インダゾール-4-カルボキサミド, N-[(6-メチル-2-オキソ-4-プロピル-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-6-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル]-1-(プロパン-2-イル)-1H-インダゾール-4-カルボキサミド

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C31H39N7O2
CAS番号:
分子量:
541.69
UNSPSC Code:
41106514
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
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製品名

GSK343, ≥98% (HPLC)

SMILES string

CN(CC1)CCN1C2=NC=CC(C3=CC4=C(C=NN4C(C)C)C(C(NCC5=C(CCC)C=C(C)NC5=O)=O)=C3)=C2

InChI

1S/C31H39N7O2/c1-6-7-23-14-21(4)35-31(40)26(23)18-33-30(39)25-15-24(16-28-27(25)19-34-38(28)20(2)3)22-8-9-32-29(17-22)37-12-10-36(5)11-13-37/h8-9,14-17,19-20H,6-7,10-13,18H2,1-5H3,(H,33,39)(H,35,40)

InChI key

ULNXAWLQFZMIHX-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

, white to beige to brown

solubility

DMSO: 15 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

Quality Level

Application

GSK343は、次の用途で使用されています。
  • 細胞遊走に対するクロマチン凝縮の影響を分析するために、zesteホモログ2エンハンサー(EZH2)の阻害剤として。
  • TC14-3により促進されるPolyandrocarpa misakiensisのミトコンドリア非コーディング領域(NCR)PmNCRレポーター遺伝子発現を抑制するために、ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤として。
  • H3K27me3の生成を阻害するために、またはRNAポリメラーゼIIを阻害するために、増殖培地のサプリメントとして。
  • 去勢抵抗性神経内分泌前立腺癌(CRPC-NE)の治療において、EZH2阻害剤として。

Biochem/physiol Actions

GSK343は、ヒストンH3-リジン27(H3K27)メチルトランスフェラーゼEZH2の強力で特異的な阻害剤です。
GSK343は、ヒストンH3-リジン27(H3K27)メチルトランスフェラーゼEZH2の強力で特異的な阻害剤です。GSK343はEZH2酵素活性を阻害し、IC50は4 nMです。この化合物は、EZH2対EZH1に対して60倍の選択性を示し、他のヒストンメチルトランスフェラーゼに対して1000倍以上の選択性を示します。H3K27メチル化阻害のIC50は、Structural Genomics Consortium(SGC)(構造ゲノミクスコンソーシアム)ウェブサイト上の< 200 nM in HCC1806 cells. For full characterization details, please visit the GSK343プローブ概要です。

エピジェネティック標的のその他のSGC化学プローブについては、sigma.com/sgcをご覧ください。

Features and Benefits

GSK343は、Structural Genomics Consortium(SGC)との提携を通じて入手できるエピジェネティックな化学プローブです。さらに詳しい情報および他のSGCエピジェネティックプローブをご覧になる場合は、sigma.com/SGCにアクセスしてください。
この化合物は、遺伝子制御の研究にとって注目の製品です。こちらをクリックして、特徴のあるより多くの遺伝子制御製品をご覧ください。その他の研究領域の生物活性低分子については、sigma.com/discover-bsmで詳細をお読みください。

Other Notes

GSK343は、Chemical Probes Portal(化学プローブポータル)によって専門的にレビューされ、推奨されています。詳細については、Chemical Probes PortalウェブサイトのGSK343プローブの概要をご覧ください。

pictograms

Exclamation mark

signalword

Warning

hcodes

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


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N A Wijetunga et al.
Oncogene, 36(14), 2030-2044 (2016-10-11)
The predisposition of patients with Hepatitis C virus (HCV) infection to hepatocellular carcinoma (HCC) involves components of viral infection, inflammation and time. The development of multifocal, genetically distinct tumours is suggestive of a field defect affecting the entire liver. The
Increased chromatin plasticity supports enhanced metastatic potential of mouse melanoma cells
Maizels Y, et al.
Experimental Cell Research, 357(2), 282-290 (2017)
Loredana Puca et al.
Nature communications, 9(1), 2404-2404 (2018-06-21)
A major hurdle in the study of rare tumors is a lack of existing preclinical models. Neuroendocrine prostate cancer is an uncommon and aggressive histologic variant of prostate cancer that may arise de novo or as a mechanism of treatment
Patient derived organoids to model rare prostate cancer phenotypes
Puca L, et al.
Nature Communications, 9(1), 2404-2404 (2018)
Regulatory cis-and trans-elements of mitochondrial D-loop-driven reporter genes in budding tunicates
Kawamura K, et al.
Mitochondrion, 35, 59-69 (2017)

資料

We offer a variety of small molecule research tools, such as transcription factor modulators, inhibitors of chromatin modifying enzymes, and agonists/antagonists for target identification and validation in gene regulation research; a selection of these research tools is shown below.

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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