SML1540
SBI-0206965
≥98% (HPLC), serine/threonine autophagy-initiating kinases ULK1 and ULK2 inhibitor, powder
別名:
2-((5-ブロモ-2-((3,4,5-トリメトキシフェニル)アミノ)ピリミジン-4-イル)オキシ)-N-メチルベンズアミド
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C21H21BrN4O5
CAS番号:
分子量:
489.32
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
製品名
SBI-0206965, ≥98% (HPLC)
SMILES string
BrC1=C(OC2=C(C(NC)=O)C=CC=C2)N=C(NC3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)N=C1
InChI
1S/C21H21BrN4O5/c1-23-19(27)13-7-5-6-8-15(13)31-20-14(22)11-24-21(26-20)25-12-9-16(28-2)18(30-4)17(10-12)29-3/h5-11H,1-4H3,(H,23,27)(H,24,25,26)
InChI key
NEXGBSJERNQRSV-UHFFFAOYSA-N
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 20 mg/mL, clear
storage temp.
−20°C
Quality Level
Application
SBI-0206965は、カドミウム-形質転換前立腺上皮細胞の増殖に対する影響を調べる研究に使用されています。
Biochem/physiol Actions
SBI-0206965は、セリン／スレオニンオートファジー開始キナーゼULK1およびULK2の強力かつ選択的な阻害剤であり、ULK1への選択性を示します。
SBI-0206965は、セリン／スレオニンオートファジー開始キナーゼULK1およびULK2の強力かつ選択的な阻害剤であり、ULK1への選択性を示します。SBI-0206965は、ULK1に対して108 nM、ULK2に対して711 nMのIC50値を示します。腫瘍細胞は、ミスフォールドタンパク質や損傷した細胞小器官の除去にオートファジーを必要とします。SBI-0206965は、mTOR阻害により誘導されるオートファジーを抑制します。mTORシグナルは、多くの腫瘍においてしばしば活動過多であり、増殖を促進するため、mTOR阻害剤は抗癌剤として研究されています。しかし、mTOR阻害剤はまた、ULK-1依存性のオートファジー生存応答の活性化をもたらし、mTOR阻害剤による結果は、最も良い細胞分裂停止期において得られます。SBI-0206965は、mTOR阻害と相乗して、アポトーシスや細胞死を引き起こします。
ほとんどの腫瘍細胞はオートファジー機構から生存するため、オートファジー誘導因子であるUnc-51（セリン／スレオニン-タンパク質キナーゼ）-様オートファジー活性化キナーゼ（ULK1およびULK2）の阻害は、癌の治療において有用です。
signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
target_organs
Respiratory system
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Structure and function of the ULK1 complex in autophagy.
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ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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