コンテンツへスキップ
Merck

SML1781

PDD00017273

≥98% (HPLC), powder, poly(ADP-ribose) glycohydrolase inhibitor

別名:

1-[(1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-N-(1-メチルシクロプロピル)-3-[(2-メチル-5-チアゾリル)メチル]-2,4-ジオキソ-6-キナゾリンスルホンアミド

ログインで組織・契約価格をご覧ください。

サイズを選択してください

この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C23H26N6O4S2
CAS番号:
1945950-21-9
分子量:
514.62
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD30536372
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
100

主要文書

すべての文書を表示
テクニカルサービス
お困りのことがあれば、経験豊富なテクニカルサービスチームがお客様をサポートします。
お手伝いします
テクニカルサービス
お困りのことがあれば、経験豊富なテクニカルサービスチームがお客様をサポートします。
お手伝いします

製品名

PDD00017273, ≥98% (HPLC)

SMILES string

[S](=O)(=O)(NC5(CC5)C)c1cc2c([n]([c]([n]([c]2=O)Cc4[s]c(nc4)C)=O)Cc3[n](nc(c3)C)C)cc1

InChI key

IFWUBRBMMNTBRZ-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

関連するカテゴリー

Biochem/physiol Actions

PDD00017273は、ADP-リボースポリマーのO-グリコシド結合の加水分解を触媒してポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）の作用を低減するポリ(ADP-リボース)グリコヒドロラーゼ（PARG）の強力な選択的阻害剤です。
PDD00017273は、ADP-リボースポリマーのO-グリコシド結合の加水分解を触媒してポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ（PARP）の作用を低減するポリ(ADP-リボース)グリコヒドロラーゼ（PARG）の強力な選択的阻害剤です。PARGは、単鎖DNA切断の修復に関与していることが確認されています。PDD00017273はPARGに対して選択的であり、PARP1およびARH3の値30 μMに比べてEC50 = 26 nMとなっています。
PDD00017273は本質的に細胞膜透過性です。乳癌遺伝子1/2（BRCA1/2）などの特定の相同的組み換え（HR）タンパク質が欠損している細胞の特異的死滅のために使用されます。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

最新バージョンのいずれかを選択してください：

試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
047M4722V

適切なバージョンが見つかりませんか。

特定のバージョンが必要な場合は、ロット番号またはバッチ番号で特定の証明書を検索できます。

COAを検索

以前この製品を購入いただいたことがある場合

文書ライブラリで、最近購入した製品の文書を検索できます。

文書ライブラリにアクセスする

Dominic I James et al.
ACS chemical biology, 11(11), 3179-3190 (2016-10-01)
The enzyme poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) performs a critical role in the repair of DNA single strand breaks (SSBs). However, a detailed understanding of its mechanism of action has been hampered by a lack of credible, cell-active chemical probes. Herein, we
Radiosensitization with an inhibitor of poly (ADP-ribose) glycohydrolase: A comparison with the PARP1/2/3 inhibitor olaparib.
Gravells P, et al.
DNA Repair, 61, 25-36 (2018)
Polly Gravells et al.
DNA repair, 61, 25-36 (2017-11-28)
Upon DNA binding the poly(ADP-ribose) polymerase family of enzymes (PARPs) add multiple ADP-ribose subunits to themselves and other acceptor proteins. Inhibitors of PARPs have become an exciting and real prospect for monotherapy and as sensitizers to ionising radiation (IR). The
Evgeniia Prokhorova et al.
Molecular cell, 81(12), 2640-2655 (2021-05-22)
ARH3/ADPRHL2 and PARG are the primary enzymes reversing ADP-ribosylation in vertebrates, yet their functions in vivo remain unclear. ARH3 is the only hydrolase able to remove serine-linked mono(ADP-ribose) (MAR) but is much less efficient than PARG against poly(ADP-ribose) (PAR) chains in vitro.

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

製品に関するお問い合わせはこちら（テクニカルサービス）