T200
(1,2,5,6-テトラヒドロピリジン-4-イル)メチルホスフィン酸 水和物
≥97% (HPLC), solid
別名:
TPMPA 水和物
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C6H12NO2P · xH2O
CAS番号:
分子量:
161.14 (anhydrous basis)
UNSPSC Code:
12352106
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
SMILES string
[H]O[H].CP([O-])(=O)C1=CC[NH2+]CC1
InChI
1S/C6H12NO2P.H2O/c1-10(8,9)6-2-4-7-5-3-6;/h2,7H,3-5H2,1H3,(H,8,9);1H2
InChI key
GXVWAQPRAQORGS-UHFFFAOYSA-N
assay
≥97% (HPLC)
form
solid
color
white to off-white
solubility
H2O: 16 mg/mL, DMSO: insoluble
Quality Level
Application
(1,2,5,6-Tetrahydropyridin-4-yl)methylphosphinic acid hydrate has also been used as γ-aminobutyric acid C (GABAc) blocker in retinal ganglion cells.
TPMA has been used as a GABAC receptor antagonist to study the role of inner retinal inhibition in midget ganglion cells. TPMPA has also been used to study the role of GABAC receptor antagonists in suppressing orientation selectivity in ganglion cells.
Biochem/physiol Actions
TPMPAはisoguvacineと3-APMPAのハイブリッド分子であり、GABACレセプタ-に対するアフィニティ-を保持したままGABAA/GABABレセプタ-とは相互作用しないように設計されています。電気的測定によって、TPMPAはアフリカツメガエル(Xenopus laevis)卵母細胞で発現させたヒトμ1 GABACレセプタ-クロ-ンの競合性アンタゴニスト(Kb値約2 μM)であることが示されています。TPMPAは、卵母細胞で発現させたラット脳GABAAレセプタ-のインヒビタ-としては100倍以上弱く(Kb値約320 μM)、ラット海馬スライスの試験ではGABABレセプタ-に対してごくわずかなアゴニスト活性が認められています(EC50値約500 μM)。TPMPA は、網膜外層をはじめこれらの種類のレセプタ-が存在するその他の神経領域におけるGABACレセプタ-機能を研究する際に利用することができます。
Features and Benefits
This compound is a featured product for Neuroscience research. Click here to discover more featured Neuroscience products. Learn more about bioactive small molecules for other areas of research at sigma.com/discover-bsm.
This compound is featured on the GABAC Receptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.
Preparation Note
(1,2,5,6-Tetrahydropyridin-4-yl)methylphosphinic acid (TPMPA) hydrate is soluble in water at 16 mg/ml, but is insoluble in DMSO.
Legal Information
カリフォルニア大学との独占的ライセンス契約に基づいて米国で販売しています。
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
T200-50MG: + T200-BULK-CR: + T200-10MG: + T200-BULK: + T200-VAR:
jan
Sowmya Venkataramani et al.
The Journal of neuroscience : the official journal of the Society for Neuroscience, 30(46), 15664-15676 (2010-11-19)
Cells sensitive to the orientation of edges are ubiquitous in visual systems, and have been described in the vertebrate retina, yet the synaptic mechanisms that generate orientation selectivity in the retina are largely unknown. Here, we analyze the synaptic mechanisms
The first selective antagonist for a GABAC receptor.
Murata, Y., et al.
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 6, 2073-2076 (1996)
G A Johnston
Trends in pharmacological sciences, 17(9), 319-323 (1996-09-01)
The inhibitory neurotransmitter, GABA, activates a variety of receptors in all areas of the CNS. Two major subtypes of GABA receptors are well known: (1) GABAA receptors are ligand-gated Cl- channels that consist of a heteromeric mixture of protein subunits
D Ragozzino et al.
Molecular pharmacology, 50(4), 1024-1030 (1996-10-01)
In mammals, receptors for the inhibitory neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) are divided into three pharmacological classes, which are denoted GABAA, GABAB, and GABAC. GABAC receptors are defined by their insensitivity to the GABAA receptor antagonist bicuculline and the GABAB receptor
Cindy Karouta et al.
FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology, 35(9), e21846-e21846 (2021-08-19)
Myopia (short-sightedness), usually caused by excessive elongation of the eye during development, has reached epidemic proportions worldwide. In animal systems including the chicken model, several treatments have been shown to inhibit ocular elongation and experimental myopia. Although diverse in their
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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