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T2577

テモゾロミド

Name: テモゾロミド
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC), powder, DNA methylating agent

別名:

3,4-ジヒドロ-3-メチル-4-オキソイミダゾ[5,1-d]-1,2,3,5-テトラジン-8-カルボキサミド, 3-メチル-4-オキソ-8-イミダゾロ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジンカルボキサミド, 4-メチル-5-オキソ-2,3,4,6,8-ペンタアザビシクロ[4.3.0]ノナ-2,7,9-トリエン-9-カルボキサミド, 8-カルバモイル-3-メチルイミダゾ[5,1-d]-1,2,3,5-テトラジン-4(3H)-オン, NSC 362856

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:

C₆H₆N₆O₂

CAS番号:

85622-93-1

分子量:

194.15

UNSPSC Code:

12352200

PubChem Substance ID:

329826714

NACRES:

NA.77

MDL number:

MFCD00866492

Assay:

≥98% (HPLC)

Form:

powder

Quality level:

100

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特性

製品名

テモゾロミド, ≥98% (HPLC)

Quality Level

100

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to light brown

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear, H₂O: insoluble

originator

Schering Plough

storage temp.

2-8°C

SMILES string

CN1N=Nc2c(ncn2C1=O)C(N)=O

InChI

1S/C6H6N6O2/c1-11-6(14)12-2-8-3(4(7)13)5(12)9-10-11/h2H,1H3,(H2,7,13)

InChI key

BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N

詳細

General description

テモゾロミドは小型の脂溶性アルキル化剤です。DNA内の求核性微小環境（グアニン残基）と共有結合的に相互作用します。この特性のため、テモゾロミドは細胞毒とみなされます。TMZの作用機序は、DNAを加水分解し、DNAの分解および腫瘍細胞の破壊を引き起こす能力に依存します。悪性神経膠腫細胞は、主にG2/M細胞周期停止、まれな場合はアポトーシスによりTMZに応答します。テモゾロミドは、抗腫瘍および抗血管新生のDNAメチル化剤および薬物耐性修飾剤です。テモゾロミドは、ゲノムDNAのグアニンのO6位へのメチル基の内転と塩基除去修復（BER）系のDNA修復タンパク質O(6)-アルキルグアニンDNAアルキル基転移酵素（AGT）の機能の不活性化により、G2/M停止およびアポトーシスを誘導します。

Application

テモゾロミドは膠芽腫細胞株における薬剤耐性メカニズムを分析するために使用されています。テモゾロミドは、膠芽腫細胞に対する細胞毒性効果を誘導し、タンパク質ジスルフィド異性化酵素（PDI）の阻害の結果を研究するために使用されています。

Biochem/physiol Actions

テモゾロミドは、DNAメチル化剤、薬剤耐性修飾剤で、抗腫瘍および抗血管新生作用があります。テモゾロミドは、ゲノムDNAにおけるグアニンのO6位へのメチル基の付加および塩基除去修復 (BER) 経路におけるDNA修復タンパク質O(6)-アルキルグアニンDNAアルキルトランスフェラ-ゼ (AGT) の機能的不活性化により、G2/M停止およびアポト-シスを誘導します。