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Merck

T3205

タミバロテン

≥98% (HPLC)

別名:

-((5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル)カルバモイル)安息香酸, 4-(((5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフタレニル)アミノ)カルボニル)安息香酸, AM 80, AM80, N-(5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル)-2-ナフチル)テレフタルアミド酸, N-(5,6,7,8-テトラヒドロ-5,5,8,8-テトラメチル-2-ナフチル)テレフタルアミド酸, NSC 608000, UNII-08V52GZ3H9, アムノイド, アムノレイク

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C22H25NO3
CAS番号:
94497-51-5
分子量:
351.44
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
329826742
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
MFCD00866188
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
100

主要文書

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InChI key

MUTNCGKQJGXKEM-UHFFFAOYSA-N

SMILES string

CC1(C)CCC(C)(C)c2cc(NC(=O)c3ccc(cc3)C(O)=O)ccc12

InChI

1S/C22H25NO3/c1-21(2)11-12-22(3,4)18-13-16(9-10-17(18)21)23-19(24)14-5-7-15(8-6-14)20(25)26/h5-10,13H,11-12H2,1-4H3,(H,23,24)(H,25,26)

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to off-white

solubility

DMSO: ≥10 mg/mL

storage temp.

room temp

Quality Level

100

関連するカテゴリー

Application

タミバロテンは、その作用機序と治療可能性の研究に使用されています。

Biochem/physiol Actions

タミバロテンは、ATRA（オールトランスレチノイン酸）よりはるかに安定で強力な分化誘導剤である合成レチノイド薬です。骨髄腫細胞およびHUVEC（ヒト臍静脈内皮細胞）で軽度の成長阻害を示しました。
タミバロテン（Am80）は、RAR αアゴニストです。
タミバロテン（Am80）は、RAR αアゴニストです。タミバロテンは、ATRAに対する耐性を克服するために開発され、現在、再発性急性前骨髄球性白血病（APL）の治療薬として日本で承認されています。この化合物は、HL-60細胞の分化とアポトーシスを誘導します。この化合物はTTNPBと同様に、RXRに結合したり、RXRをトランス活性化したりしません。TTNPB（汎RARアゴニスト）とは対照的に、タミバロテンはRAR αにかなり特異的です。この化合物はATRAより約10倍強力です。

Features and Benefits

本化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）の核内受容体（非ステロイド）のページに収載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、ここをクリックしてください。

Preparation Note

タミバロテンは10 mg/ml以上の濃度でDMSOに可溶です。

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

T3205-VAR: + T3205-BULK: + T3205-5MG: + T3205-25MG:

jan

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
016M4745V
024M4733V
052M4704V
090M4706
011M4715V

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Ishido Miwako et al.
Drugs of today (Barcelona, Spain : 1998), 43(8), 563-568 (2007-10-11)
Tamibarotene is a new synthetic retinoid drug recently approved for relapsed or refractory acute promyelocytic leukemia (APL) in Japan. It is a specific agonist for retinoic acid receptor alpha/beta. Compared to all-trans retinoic acid (ATRA), a natural retinoid indicated for
Hiroshi Fukasawa et al.
Biological & pharmaceutical bulletin, 35(8), 1206-1212 (2012-08-07)
Tamibarotene (Am80), a synthetic retinoid approved in Japan for treatment of acute promyelocytic leukemia (APL), is a retinoic acid receptor (RAR) agonist with high specificity for RARα and RARβ over RARγ. Temporarily and spatially specific expression of RARs suggests their
Hikaru Hattori et al.
PloS one, 13(10), e0204850-e0204850 (2018-10-06)
All-trans retinoic acid (ATRA) and arsenic trioxide (ATO) are essential for acute promyelocytic leukemia (APL) treatment. It has been reported that mutations in PML-RARA confer resistance to ATRA and ATO, and are associated with poor prognosis. Although most PML-RARA mutations
Hiroshi Keino et al.
Investigative ophthalmology & visual science, 52(3), 1548-1556 (2010-09-24)
To determine whether synthetic retinoic acid receptor (RAR)-α/β-specific agonist Am80 reduces inflammation in experimental autoimmune uveoretinitis (EAU). Naive CD4(+) T cells were activated with anti-CD3, anti-CD28, and transforming growth factor (TGF)-β, in the presence or absence of Am80. Intracellular expression
Xin Liu et al.
Journal of biomedical nanotechnology, 9(9), 1586-1593 (2013-08-29)
The present work evaluated the feasibility of nanostructured lipid carriers (NLC) for the intravenous delivery of tamibarotene (Am80), a poorly water-soluble drug for the treatment of acute promyelocytic leukemia (APL). The objective of this research was to develop a suitable
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