U120
U0126エタノラート モノエタノラート
≥98% (HPLC), MEK inhibitor, powder
別名:
1,4-ジアミノ-2,3-ジシアノ-1,4-ビス(o-アミノフェニルメルカプト)ブタジエンエタノラート モノエタノラート
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C18H16N6S2 · C2H5OH
CAS番号:
分子量:
426.56
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
製品名
U0126エタノラート モノエタノラート, ≥98% (HPLC), powder
SMILES string
N#CC(C(C#N)=C(N)SC1=C(N)C=CC=C1)=C(N)SC2=C(N)C=CC=C2.CCO
InChI key
CFQULUVMLGZVAF-UHFFFAOYSA-N
InChI
1S/C18H16N6S2.C2H6O/c19-9-11(17(23)25-15-7-3-1-5-13(15)21)12(10-20)18(24)26-16-8-4-2-6-14(16)22;1-2-3/h1-8H,21-24H2;3H,2H2,1H3
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
storage condition
protect from light
color
white to off-white
solubility
DMSO: >10 mg/mL (Stock solutions in DMSO should be used within a month. Acidic solutions exhibit weaker inhibition)
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Gene Information
human ... MAP2K1(5604), MAP2K2(5605)
Application
U0126エタノラートは、ニワトリ胚の胸筋から得られる単核筋原細胞においてMEK阻害剤として使用されています。U0126は、アミロイド前駆体タンパク質(APP)ノックアウト(KO)マウスのニューロンでのERK2機能の研究にも使用されています。
Biochem/physiol Actions
U0126(1,4-ジアミノ-2,3-ジシアノ-1,4-ビス[2-アミノフェニルチオ]ブタジエン)は、MEK1およびMEK2の高選択的なインヒビタ-です。二重特異性キナ-ゼであるMEKの非競合阻害(MEK1に対するIC50値は72 nM, MEK2に対するIC50値は58 nM)を通じて、AP-1の転写活性を機能的に拮抗することが確認されています。U0126は、細胞外シグナル調節キナ-ゼ(ERK)およびラパマイシンの哺乳類標的分子である(mTOR)-p70(S6K)の経路を同時にブロックすることにより、Ki-ras形質転換ラット繊維芽細胞の足場非依存性増殖を阻害します。8種類のヒト乳がん細胞株の増殖に及ぼす作用から、U0126はERKが恒常的に活性化された2種類の細胞株MDA-MB231およびHBC4細胞の足場非依存的な増殖を選択的に抑制することが確認されています。多くの正常細胞において基層への接着が失われると、アノイキスと呼ばれるアポト-シス現象が起こります。MDA-MB231およびHBC4をU0126処理によって感作すると、アノイキス、すなわち細胞が足場を失ってアポト-シスの状態になります。
U0126はMEK1およびMEK2(MAPキナ-ゼキナ-ゼ;MAPKK)特異的インヒビタ-であり、恒常的に作用する変異型のMEKも阻害します。
Disclaimer
感光性
Features and Benefits
この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のMAPKのページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。
本化合物は、キナーゼホスファターゼの生物研究に主眼を置いた製品です。ここをクリックしてくださいさらに多くのキナーゼホスファターゼの生物研究向けの製品をご覧になれます。他の研究分野の生理活性小分子についてさらに詳しくお知りになりたいときはsigma.com/discover-bsmをクリックしてください。
Preparation Note
U0126エタノラートは、>10 mg/mlの濃度でDMCOに溶解します。本製品をDMSO中に溶解した原液は1カ月以内に使用しなければなりません。本製品の酸性溶液ではMEK阻害機能が弱まります。
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
ppe
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
Trond Methi et al.
Journal of immunology (Baltimore, Md. : 1950), 175(11), 7398-7406 (2005-11-23)
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資料
Discover Bioactive Small Molecules for Kinase Phosphatase Biology
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