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Merck

529581

1NM-PP1

≥95% (HPLC), solid, PP1 analog, Calbiochem®

Sinónimos:

PP1 Analog II, 1NM-PP1, Mutant Kinases Inhibitor II, 4-Amino-1- tert-butyl-3-(1ʹ-naphthylmethyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, NM

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Acerca de este artículo

Fórmula empírica (notación de Hill):
C20H21N5
Número CAS:
221244-14-0
Peso molecular:
331.41
MDL number:
MFCD17010191
UNSPSC Code:
12352202
NACRES:
NA.77
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
100
Storage condition:
OK to freeze, protect from light

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Nombre del producto

PP1 Analog II, 1NM-PP1, PP1 Analog II, CAS 221244-14-0, is a cell-permeable PP1 analog that acts as a potent, reversible, selective, ATP-competitive inhibitor of mutant over wild-type kinases.

SMILES string

[n]1(nc(c4c1ncnc4N)Cc2c3c(ccc2)cccc3)C(C)(C)C

InChI

1S/C20H21N5/c1-20(2,3)25-19-17(18(21)22-12-23-19)16(24-25)11-14-9-6-8-13-7-4-5-10-15(13)14/h4-10,12H,11H2,1-3H3,(H2,21,22,23)

InChI key

GDQXJQSQYMMKRA-UHFFFAOYSA-N

assay

≥95% (HPLC)

form

solid

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

white

solubility

DMSO: 5 mg/mL

shipped in

ambient

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

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General description

A cell-permeable and reversible PP1 analog that acts as a potent and selective ATP-competitive inhibitor of mutant kinases over wild-type (IC50 = 3.2 nM for T339G, c-Fyn-as1 vs. 1.0 µM for c-Fyn; 4.3 nM for I338G, v-src-as1 vs. 28 µM for v-src; 5 nM for F80G, CDK2-as1 vs. 29 µM for CDK2; 8 nM for F89G, CAMK IIα-as1 vs. 24 µM for CAMKII; 120 nM for T315A, c-Abl-as2 vs. 3.4 µM for c-Abl). Shown to activate mutants of Ire1, a transmembrane kinase. Also available as a 10 mM solution in DMSO (Cat. No. 529606 ).

Biochem/physiol Actions

Cell permeable: yes
Primary Target
T339G
Product competes with ATP.
Reversible: yes
Target IC50: 3.2 nM for T339G, c-Fyn-as1 vs. 1.0 µM for c-Fyn; 4.3 nM for I338G, v-src-as1 vs. 28 µM for v-src; 5 nM for F80G, CDK2-as1 vs. 29 µM for CDK2; 8 nM for F89G, CAMK IIα-as1 vs. 24 µM for CAMKII; 120 nM for T315A, c-Abl-as2 vs.

Packaging

Packaged under inert gas

Preparation Note

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 6 months at -20°C.

Other Notes

Ira, G., et al. 2004. Nature431, 1011.
Papa, F.R., et al. 2003. Science302, 1533.
Bishop, A.C., et al. 2000. Nature407, 395.
Weiss, E.L., et al. 2000. Nat. Cell Biol.2, 677.
Bishop, A.C., et al. 1999. J. Am. Chem. Soc.121, 627.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxicity: Standard Handling (A)

Clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 1

Certificados de análisis (COA)

Busque Certificados de análisis (COA) introduciendo el número de lote del producto. Los números de lote se encuentran en la etiqueta del producto después de las palabras «Lot» o «Batch»

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