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Merck

D9035

Diazoxide

≥98% (TLC), powder, ATP-sensitive K⁺ channel activator

Sinónimos:

7-Chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide

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Acerca de este artículo

Fórmula empírica (notación de Hill):
C8H7ClN2O2S
Número CAS:
364-98-7
Peso molecular:
230.67
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
24277831
UNSPSC Code:
12352119
EC Number:
206-668-1
MDL number:
MFCD00078578

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Nombre del producto

Diazoxide,

InChI key

GDLBFKVLRPITMI-UHFFFAOYSA-N

InChI

1S/C8H7ClN2O2S/c1-5-10-7-3-2-6(9)4-8(7)14(12,13)11-5/h2-4H,1H3,(H,10,11)

SMILES string

CC1=Nc2ccc(Cl)cc2S(=O)(=O)N1

form

powder

solubility

0.1 M NaOH: soluble
H2O: insoluble
methanol: soluble

originator

Schering Plough

Quality Level

100

Gene Information

human ... KCNA1(3736), KCNJ11(3767), KCNJ8(3764), KCNMA1(3778)
mouse ... Kcnj1(56379), Kcnj11(16514)
rat ... Gria1(50592), Kcna1(24520), Kcnj1(24521), Kcnj11(83535), Kcnj8(25472)

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Application

Diazoxide has been used for diazoxide infusion. It has also been used to prevent depolarization for K+-induced exocytosis.

Biochem/physiol Actions

Selective ATP-sensitive K+ channel activator in both vascular smooth muscle and pancreatic β-cells; antihypertensive.

Features and Benefits

This compound is featured on the Potassium Channels page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.
This compound was developed by Schering Plough. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

General description

Diazoxide is a nondiuretic benzothiadiazine, which is used for the treatment of hypoglycemia, von Gierke′s disease, acute and malignant hypertension. It acts as a beta cell KATP channel opener. Diazoxide prevents the secretion of insulin.

pictograms

Exclamation mark
GHS07

signalword

Warning

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

target_organs

Respiratory system

Clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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Lot/Batch Number
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BCBX4929
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Pharmacological Preconditioning with Diazoxide in the Experimental Hypothermic Circulatory Arrest Model
Haapanen H, et al.
The Heart Surgery Forum (2017)
Diazoxide for Lowering Insulin Levels in Breast Cancer Patients.
Fink MK and Klement RJ
Oncologist, 22(4), 491-491 (2017)
Glucose-dependent granule docking limits insulin secretion and Is decreased in human type 2 diabetes
Gandasi NR, et al.
Cell Metabolism, 27(2), 470-478 (2018)
T Grimmsmann et al.
British journal of pharmacology, 123(5), 781-788 (1998-04-16)
1. The direct effects of diazoxide on mitochondrial membrane potential, Ca2+ transport, oxygen consumption and ATP generation were investigated in mouse pancreatic B-cells and rat liver mitochondria. 2. Diazoxide, at concentrations commonly used to open adenosine 5'-triphosphate (ATP)-dependent K+-channels (K(ATP)
Stability of diazoxide in extemporaneously compounded oral suspensions
Friciu M, et al.
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