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Merck

SML1781

PDD00017273

≥98% (HPLC), powder, poly(ADP-ribose) glycohydrolase inhibitor

Sinónimos:

1-[(1,3-Dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-N-(1-methylcyclopropyl)-3-[(2-methyl-5-thiazolyl)methyl]-2,4-dioxo-6-quinazolinesulfonamide

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Acerca de este artículo

Fórmula empírica (notación de Hill):
C23H26N6O4S2
Número CAS:
1945950-21-9
Peso molecular:
514.62
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD30536372
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
100

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Nombre del producto

PDD00017273, ≥98% (HPLC)

SMILES string

[S](=O)(=O)(NC5(CC5)C)c1cc2c([n]([c]([n]([c]2=O)Cc4[s]c(nc4)C)=O)Cc3[n](nc(c3)C)C)cc1

InChI key

IFWUBRBMMNTBRZ-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

Quality Level

100

Biochem/physiol Actions

PDD00017273 is a potent and selective inhibitor of Poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG), which catalyses hydrolysis of the O-glycosidic linkages of ADP-ribose polymers, reversing the effects of poly(ADP-ribose) polymerases (PARPs).
PDD00017273 is a potent and selective inhibitor of Poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG), which catalyses hydrolysis of the O-glycosidic linkages of ADP-ribose polymers, reversing the effects of poly(ADP-ribose) polymerases (PARPs). PARG has been shown to be involved in the repair of single strand DNA breaks. PDD00017273 is selective for PARG, with EC50 = 26 nM, compared to values of 30 μM for PARP1 and ARH3.
PDD00017273 is cell permeable in nature. It is used for specific killing of cells defective in certain homologous recombination (HR) proteins such as breast cancer gene 1/2 (BRCA1/2).

Clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

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Not applicable

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Dominic I James et al.
ACS chemical biology, 11(11), 3179-3190 (2016-10-01)
The enzyme poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) performs a critical role in the repair of DNA single strand breaks (SSBs). However, a detailed understanding of its mechanism of action has been hampered by a lack of credible, cell-active chemical probes. Herein, we
Radiosensitization with an inhibitor of poly (ADP-ribose) glycohydrolase: A comparison with the PARP1/2/3 inhibitor olaparib.
Gravells P, et al.
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DNA repair, 61, 25-36 (2017-11-28)
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Evgeniia Prokhorova et al.
Molecular cell, 81(12), 2640-2655 (2021-05-22)
ARH3/ADPRHL2 and PARG are the primary enzymes reversing ADP-ribosylation in vertebrates, yet their functions in vivo remain unclear. ARH3 is the only hydrolase able to remove serine-linked mono(ADP-ribose) (MAR) but is much less efficient than PARG against poly(ADP-ribose) (PAR) chains in vitro.

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