Saltar al contenido
Merck

SML3395

KDM5-C70

≥95% (HPLC)

Sinónimos:

C 70, C-70, C70, Ethyl 2-(((2-((2-(dimethylamino)ethyl)ethylamino)-2-oxoethyl)amino)methyl)-4-pyridinecarboxylate, Ethyl 2-(((2-((2-(dimethylamino)ethyl)ethylamino)-2-oxoethyl)amino)methyl)isonicotinate, KDM5-C49 ethyl ester, KDOAM-20 ethyl ester, KDOAM-21, KDOAM20 ethyl ester, KDOAM21

Iniciar sesión para ver los precios por organización y contrato.

Seleccione un Tamaño

Acerca de este artículo

Fórmula empírica (notación de Hill):
C17H28N4O3
Número CAS:
1596348-32-1
Peso molecular:
336.43
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD30721931

Documentos clave

Ver Toda la documentación
Servicio técnico
¿Necesita ayuda? Nuestro equipo de científicos experimentados está aquí para ayudarle.
Permítanos ayudarle
Servicio técnico
¿Necesita ayuda? Nuestro equipo de científicos experimentados está aquí para ayudarle.
Permítanos ayudarle

Nombre del producto

KDM5-C70, ≥95% (HPLC)

InChI

1S/C17H28N4O3/c1-5-21(10-9-20(3)4)16(22)13-18-12-15-11-14(7-8-19-15)17(23)24-6-2/h7-8,11,18H,5-6,9-10,12-13H2,1-4H3

InChI key

WCILOMUUNVPIKQ-UHFFFAOYSA-N

SMILES string

CN(CCN(C(CNCC1=CC(C(OCC)=O)=CC=N1)=O)CC)C

assay

≥95% (HPLC)

form

oil

color

, Light yellow to very dark red-bown

storage temp.

-10 to -25°C

Quality Level

100

Biochem/physiol Actions

Histone H3K4 demethylase inhibitor KDM5-C49 ethyl ester prodrug that selectively upregulates H3K4me3 and inhibits KDM5-dependent cancer growth.
KDM5-C70 (KDOAM-21) corresponds to the ethyl ester precursor of a selective αKG-competitive KDM5 histone demethylase inhibitor KDM5-C49 (KDOAM-21; KDM5A/B/C/D Ki = 2/1/6.1/3.4 nM vs. KDM4C/6B/3A/2A Ki = 0.51/4.55/2.59/4.4 μM; KDM5A/B/C/D IC50 = 1.1/0.8/3.2/2.7 μM by FDH assay with [αKG] = 1 mM & [E]/[S] = 0.5/15 μM; KDM5A/B/C IC50 = 25/30/59 nM by alphaLISA with [αKG] = 25 μM & [E]/[S] = 10/100 nM). KDM5-C70 treatment selectively upregulates cellular histone H3 trimethylation on Lys4 (H3K4me3), but not on Lys9/7/36 (5 μM, 3d), and inhibits KDM5-dependent cancer growth (by 85%/MCF7/11d, 97%/BT474/24d, and 70%/ZR-75-1/24d; 5 μM).

Clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

Elija entre una de las versiones más recientes:

Certificados de análisis (COA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Documentos section.

Si necesita más asistencia, póngase en contacto con Atención al cliente

¿Ya tiene este producto?

Encuentre la documentación para los productos que ha comprado recientemente en la Biblioteca de documentos.

Visite la Librería de documentos

Structural Basis for KDM5A Histone Lysine Demethylase Inhibition by Diverse Compounds
Cell Chemical Biology, 23(7), 769-781 (2016)
Lauren P Blair et al.
Science advances, 2(11), e1501662-e1501662 (2017-02-01)
The complexity by which cells regulate gene and protein expression is multifaceted and intricate. Regulation of 3' untranslated region (UTR) processing of mRNA has been shown to play a critical role in development and disease. However, the process by which
Anthony Tumber et al.
Cell chemical biology, 24(3), 371-380 (2017-03-07)
Methylation of lysine residues on histone tail is a dynamic epigenetic modification that plays a key role in chromatin structure and gene regulation. Members of the KDM5 (also known as JARID1) sub-family are 2-oxoglutarate (2-OG) and Fe2+-dependent oxygenases acting as

Nuestro equipo de científicos tiene experiencia en todas las áreas de investigación: Ciencias de la vida, Ciencia de los materiales, Síntesis química, Cromatografía, Analítica y muchas otras.

Póngase en contacto con el Servicio técnico