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Acerca de este artículo
Fórmula empírica (notación de Hill):
C32H31BrN2O2· C4H4O4
Número CAS:
Peso molecular:
671.58
MDL number:
NACRES:
NA.21
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TMC207 fumarate, ≥98% (HPLC), powder, mycobacterial ATP synthase inhibitor
Quality Level
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
storage condition
desiccated
color
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear
storage temp.
-10 to -25°C
Disclaimer
Hygroscopic Store with dessicant
Application
TMC207 fumarate may be used to study the pharmacodynamic activity of Bedaquiline loaded fucosylated/nonfucosylated liposomes (BDQ-Lipofuc/BDQ-Lipo) in a mouse model of Mycobacterium tuberculosis infection.
Biochem/physiol Actions
TMC207 (Bedaquiline) fumarate potently inhibits Mycobacterium tuberculosis (MIC50 ~0.03 µg/mL) by selectively targeting the c-subunit of its ATP synthase, thereby disrupting cellular energy and leading to cell death, while exhibiting minimal interaction with human ATP synthase (selectivity index >20,000). This specific salt formulation provides enhanced aqueous solubility and dissolution, contributing to favorable ADME properties, improved and more consistent oral bioavailability, and a very long terminal elimination half-life (approximately 5.5 months), ensuring sustained and predictable exposure at the site of infection.
General description
TMC207 (Bedaquiline) is an diarylquionline antimycobacterial agent. TMC207 fumarate is the salt form of the antitubercular drug bedaquiline.
signalword
Warning
hcodes
pcodes
Hazard Classifications
Aquatic Chronic 1
Clase de almacenamiento
11 - Combustible Solids
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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